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化合物 PG01|T16516|TargetMol

PG01
853138-65-5
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上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 PG01
英文名称:
PG01
CAS号:
853138-65-5
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.87%
产品类别:
抑制剂
货号:
T16516

Product Introduction

Bioactivity

名称PG01
描述PG01 is a potent CFTR Cl-channel potentiator, effective against ΔF508 (Ka 0.3 μM), and also against E193K, G970R and G551D (CFTR mutants), with Kd values of 0.22 μM, 0.45 μM and 1.94 μM, respectively.PG01 increases ΔF508-CFTR Cl- currents upon addition of forskolin. F508-CFTR Cl-current upon addition of Forskolin, correcting the gating defect of CFTR mutants.
体外活性PG01在表达G551D和G1349D-CFTR的细胞中产生大电流。PG01本身不激活∆F508-CFTR,但在添加0.5和2 μM的Forskolin后会产生显著的∆F508-CFTR Cl-电流。100 nM的PG01显著刺激通道活性,观察到多次通道开放。PG01对于G551D-CFTR激活的表观Kd值为1 μM,约为genistein的100倍之多。PG01激活G1349D-CFTR的效能甚至更好,为40 nM。这些电流对CFTRinh-172敏感,在未转染的细胞中不出现。[1]
体内活性微粒体代谢研究和大鼠药代动力学分析表明,PG01的代谢速率显著快于SF-03。通过单次脉冲注射(5 mg/kg)后,对大鼠PG01的血浆浓度进行了系列测量,以进行药代动力学分析。PG01的药代动力学符合双室模型,半衰期分别小于5分钟和130分钟,分布体积为4 L。[1]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 30 mg/mL (68.25 mM)
关键字PG 01 | PG01 | PG-01
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公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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