853138-65-5
中文名称
PG01
CAS
853138-65-5
分子式
C28H29N3O2
分子量
439.55
更新日期
2026/09/28 13:32:49
结构式
英文别名
PG 01
PHENYLGLYCINE-01
PG-01 >=98% (HPLC)
N-Methyl-N-[2-[[4-(1-Methylethyl)phenyl]amino]-2-1H-indole-3-acetamide
2-[(2-1H-indol-3-yl-acetyl)-methylamino]-N-(4-isopropylphenyl)-2-phenylacetamide
N-Methyl-N-[2-[[4-(1-methylethyl)phenyl]amino]-2-oxo-1-phenylethyl]-1H-indole-3-acetamide
1H-Indole-3-acetamide, N-methyl-N-[2-[[4-(1-methylethyl)phenyl]amino]-2-oxo-1-phenylethyl]-
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
二甲基亚砜:≥10mg/mL |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
白色至灰白色 |
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-103369 | PG01 PG01 | 853138-65-5 | 1mg | 821元 |
| 2026/09/15 | HY-103369 | PG01 PG01 | 853138-65-5 | 5mg | 2464元 |
| 2026/09/15 | HY-103369 | PG01 PG01 | 853138-65-5 | 10mg | 3942元 |
生物活性
PG01 是一种有效的 CFTR Cl- 通道增效剂。PG01 对 E193K,G970R 和 G551D (CFTR突变体) 有效,Kd 值分别为 0.22 μM,0.45 μM 和 1.94 μM。PG01对 ΔF508(Ka 为 0.3 μM)也有效。PG01 在添加 Forskolin 后增加 ΔF508-CFTR Cl- 电流。
体外研究
PG01 itself does not activate ∆F508-CFTR, produces substantial ∆F508-CFTR Cl
-
current after the addition of 0.5 and 2 μM Forskolin. PG01 at 100 nM strongly stimulates channel activity with multiple channel openings observed. The apparent K
d
for PG01 for G551D-CFTR activation is 1 μM, approximately 100-fold better than that of genistein. The potency for activation G1349D-CFTR by PG01 is even better at 40 nM. PG01 produces large currents in both G551D- and G1349D-CFTR expressing cells. The currents are sensitive to CFTRinh-172 and are not seen in nontransfected cells.
体内研究
Pharmacokinetic analysis of PG01 in rats is done by serial measurements of plasma concentrations after single bolus infusions (5 mg/kg). PG01 pharmacokinetics fitted a two-compartment model with half-times of <5 min and 130 min with volume of distribution 4 L. Microsome metabolism studies and rat pharmacokinetic analysis suggests significantly more rapid metabolism of PG01 than SF-03.
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中文名称:化合物 PG01
英文名称:PHENYLGLYCINE-01
CAS:853138-65-5
纯度:98%
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英文名称:PG 01;N-Methyl-N-[2-[[4-(1-Methylethyl)phenyl]aMino]-2-1H-indole-3-acetaMide
CAS:853138-65-5
纯度:99% HPLC
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