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化合物 CEP-32496|T2070|TargetMol

Agerafenib
1188910-76-0
￥497 1mg 起订
￥1180 5mg 起订
￥1980 10mg 起订
上海 更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 CEP-32496
英文名称：
Agerafenib
CAS号：
1188910-76-0
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.23%
产品类别：
抑制剂
货号：
T2070

Product Introduction

Bioactivity

名称Agerafenib
描述Agerafenib (CEP32496) is a highly potent inhibitor of BRAF.
细胞实验Cells are seeded at 104 cells per well in DMEM with 10% fetal calf serum and allowed to attach. The cells are washed with PBS and switched to DMEM with 0.5% of serum and incubated overnight. CEP-32496 is then added at various concentrations with a final DMSO concentration of 0.5% and incubated for 72 h. At the end of incubation, a Cell Titer Blue is added per instructions, and incubation is continued for 3 hours. Remaining viable cells are quantified by measuring the strength of the fluorescence signal using SoftMax Pro (excitation at 560 nm and emission at 590 nm). IC50 values are derived using a 9-point curve fitted with Igor Pro and are presented as mean values from experiments performed in duplicate. Variability between individual values is less than 2-fold.(Only for Reference)
激酶实验Binding assay: Kinases are produced displayed on T7 phage or by expression in HEK-293 cells and tagged with DNA. Binding reactions are performed at room temperature for 1 hour, and the fraction of kinase not bound to test compound is determined by capture with an immobilized affinity ligand and quantitation by quantitative PCR. Each kinase is tested individually against CEP-32496. Kd values are determined using eleven serial 3-fold dilutions and presented as mean values from experiments performed in duplicate. Variability between individual values is less than 2-fold.
体外活性在Colo-205异种移植小鼠模型中CEP-32496（30 mg/kg,口服,BID）显示肿瘤停滞和部分肿瘤消退（PR）的发生率为40％,而100 mg/kg剂量组显示肿瘤停滞和PR的发生率为80％.每天两次口服30 mg/kg CEP-32496处理肿瘤裂解物,在给药后2小时和6小时,分别抑制50％和75％归一化的pMEK,而给携带Colo-205移植瘤的小鼠模型用55 mg/kg CEP-32496处理2到10小时,抑制57％到75％pMEK.CEP-32496在多种临床前物种中口服生物可利用（大鼠,狗和猴子> 95％）.100 mg/kg CEP-32496处理导致裸鼠中的BRAF（V600E）结肠癌异种移植物中的pMEK和pERK的抑制和持续的肿瘤停滞和退化.CEP-32496在小鼠,狗,猴和人肝微粒体制剂中表现出良好的稳定性,在所有测定中测得的固有清除率值<23（μL/分钟）/ mg和t1/2> 60分钟.
体内活性CEP-32496抑制人类黑素瘤和结直肠癌细胞系中的MAPK/MEK磷酸化,IC50为78 nM和60 nM。CEP-32496抑制A375细胞(BRAFV600E) 增殖,EC50为78 nM。CEP-32496作用于肿瘤细胞系,对表达突变型BRAF的A375,SK-MEL-28,Colo-205,Colo-679和HT-144细胞比表达野生型BRAF的HCT116,Hs578T,LNCaP,DU145和PC-3细胞具有更敏感的细胞毒性作用。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 45 mg/mL (86.96 mM), Sonication is recommended.
关键字RXDX 105 | Inhibitor | Raf kinases | Raf | inhibit | Agerafenib | RXDX105
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公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

化合物 CEP-32496相关厂家报价

  • CEP-32496
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  • 珠海市活力达生物科技有限公司
  • 2023-11-25
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