基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 相关产品
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CEP 32496

基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 相关产品
CEP 32496
CEP 32496 用途与合成方法
  • 生物活性CEP-32496是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂,Kd为14 nM/36 nM和39 nM,适度有效作用于Abl-1, c-Kit, Ret, PDGFRβ和VEGFR2,对MEK-1, MEK-2, ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。Phase 1/2。
  • 体外研究CEP-32496抑制A375细胞(BRAFV600E) 增殖, EC50为78 nM。CEP-32496作用于肿瘤细胞系,对表达突变型BRAF的A375, SK-MEL-28, Colo-205, Colo-679, 和HT-144细胞比表达野生型BRAF的HCT116, Hs578T, LNCaP, DU145, 和PC-3细胞具有更敏感的细胞毒性作用。CEP-32496作用于人类黑色素瘤(A375)和结肠直肠癌(Colo-205)细胞系,抑制MAPK/MEK磷酸化,IC50分别为 78 nM 和 60 nM。
  • 体内研究CEP-32496处理小鼠,狗,猴和人肝微粒制品,具有良好的稳定性,测量的内在清除率为<23 (μL/min)/mg,t1/2为>60 分钟。CEP-32496按30 mg/kg剂量口服处理给药携带Colo-205移植瘤的小鼠模型,每天两次,肿瘤生长停滞,部分肿瘤消退(PRs)的发生率为40%,而按100 mg/kg剂量处理,则肿瘤生长停滞,部分肿瘤消退(PRs)的发生率为80%。CEP-32496按30 mg/kg剂量口服处理肿瘤裂解物,每天两次,在给药时间点厚2小时和6小时,分别抑制50%和75%归一化的pMEK,而按55 mg/kg剂量处理给药携带Colo-205移植瘤的小鼠模型, 抑制57%到75%pMEK。CEP-32496处理多个临床前物种具有良好的口服生物利用度(大鼠,狗和猴> 95%)。CEP-32496(100 mg/kg)处理携带BRAF(V600E)结肠癌移植瘤的裸鼠,抑制pMEK和pERK,使肿瘤持续生长停滞和衰退。
  • 特征对BRAF(V600E)突变型和相关的c-Raf具有高的结合亲和力,而对MAPK通路的其它关键激酶,包括MEK-1,MEK-2,ERK-1和ERK-2无显著的亲和力。
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  • 公司名称:Angel Pharmatech, Ltd. 黄金产品
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  • 产品介绍: 英文名称:CEP 32496
    CAS:1188910-76-0
    纯度:98% HPLC 包装信息:1G;5G
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  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
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  • 产品介绍: 英文名称:CEP 32496
    CAS:1188910-76-0
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  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783;
  • 产品介绍: 英文名称:CEP-32496
    CAS:1188910-76-0
    纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg
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  • 公司名称:大连美仑生物技术有限公司
  • 联系电话:0411-66771943;0411-66771942
  • 产品介绍: 英文名称:CEP-32496
    CAS:1188910-76-0
    纯度:>98% 包装信息:50MG 备注:MB3922
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  • 公司名称:上海厚璞化学科技有限公司
  • 联系电话:18501659228
  • 产品介绍: 英文名称:CEP-32496
    CAS:1188910-76-0
    纯度:99% 包装信息:G;KG
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