aladdin 阿拉丁 C126457 CEP-32496 1188910-76-0 95%

中文名：CEP-32496

英文名：CEP-32496

英文别名：CEP-32496|1188910-76-0|Agerafenib|CEP 32496|RXDX-105|1-[3-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)oxyphenyl]-3-[5-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)-1,2-oxazol-3-yl]urea|CEP32496|78I4VEX88N|1-(3-((6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)oxy)phenyl)-3-(5-(1,1,1-trifluoro-2-

纯度：95%

货号：C126457

包装：25mg、5mg、1mg

Cas号：1188910-76-0

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产品介绍：

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Agerafenib (RXDX-105, CEP-32496) 是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂，Kd为14 nM/36 nM和39 nM，适度有效作用于Abl-1， c-Kit， RET (c-RET)， PDGFRβ和VEGFR2，对MEK-1， MEK-2， ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。 Agerafenib (CEP-32496; RXDX-105) 是一种口服高效的 BRAFV600E 抑制剂，Kd 为 14 nM。 CEP-32496是一种高效的和口服有效的BRAF突变体V600E、野生型BRAF和c-Raf抑制剂，Kd值分别为14 nM、36 nM和39 nM。 除了BRAF（V600E）之外，CEP-32496对野生型BRAF和相关的CRAF表现出高的结合亲和力，对某些可以用于疾病治疗的受体酪氨酸激酶，如Abl-1、c-Kit、RET、PDGFR- β和VEGFR-2也具有结合能力。CEP-32496对于MAPK信号转导途径的RAF成员具有选择性，但是对MAPK通路的其他关键激酶没有显著亲和力，包括MEK-1、MEK-2、ERK-1和ERK-2。这表明，观察到的细胞活性主要是通过抑制BRAF（V600E）驱动的。与表达野生型BRAF的肿瘤细胞系相比，CEP-32496对表达BRAF突变体的肿瘤细胞系具有选择性的细胞毒性，这个实验结果进一步支持了上述论点。 在Colo-205肿瘤异种移植小鼠中，口服给药CEP-32496，显著抑制了肿瘤细胞裂解物中的pMEK。

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