化合物 SKI II|T6673|TargetMol

SKI II
312636-16-1

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 SKI II

英文名称：: SKI II

CAS号：: 312636-16-1

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.93%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6673

Product Introduction

Bioactivity

名称	SKI II
描述	SKI II (SphK-I2) is a highly selective and non-ATP-competitive S1P receptor inhibitor (IC50: 0.5 μM) while exhibiting no inhibitory action on other kinases including PKCα, PI3K, and ERK2.
细胞实验	T24, MCF-7, MCF-7/VP, and NCI/ADR cells are plated into 96-well tissue culture plates at ~15% confluency. After 24 hours, cells are treated with various concentrations of inhibitors. After an additional 48 hours, cell survival is assayed using the sulforhodamine B assay.(Only for Reference)
激酶实验	SK Assay: A medium-throughput assay suitable for screening for inhibitors of recombinant human SK has been established. Briefly, 5 μg of purified GST-SK fusion protein are combined with 12 nM sphingosine, which contains a 100-fold dilution of [3-3H]sphingosine (20 Ci/mmol), 1 mM ATP, 1 mM magnesium chloride, and 200 μL of assay buffer [20 mM Tris HCl (pH 7.4), 20% glycerol, 1 mM beta-mercaptoethanol, 1 mM EDTA, 20 mM zinc chloride, 1 mM sodium orthovanadate, 15 mM sodium fluoride, and 0.5 mM 4-deoxypyridoxine]. Assays are run for 30 min at 25°C with shaking and contains either 1% DMSO or 5 g/mL test compound, which corresponds to concentrations of 10–25 μM. The reactions are terminated with 50 μL of concentrated ammonium hydroxide, followed by extraction of the assay mixture with chloroform:methanol (2:1). The aqueous portion is transferred to scintillation vials and radioactivity is quantified as a measure of [3H]]S1P formation using a Beckman LS 3801 Scintillation Counter. The intra-assay coefficient of variation is ~10%, whereas interassay variation is ~20%.
体外活性	SKI II（50 mg/kg,i.p.）通过抑制小鼠内源性1-磷酸鞘氨醇生成,可改善抗原诱导的支气管平滑肌高反应性.在携带JC乳腺癌细胞的同源Balb/c小鼠实体瘤模型中, SKI II（50 mg/kg,i.p./p.o.）可显著降低肿瘤生长,与对照组相比,无明显的毒性或体重减轻.
体内活性	与降低S1P水平一致,SKI II可诱导T24细胞凋亡。在JC细胞中,SKI II可浓度依赖性降低S1P形成（IC50：12 μM）。在乳腺癌细胞系MDA-MB-231中,SKI II可明显抑制内源性SK活性。在人类癌细胞系,包括T-24,MCF-7,MCF-7/VP,NCI/ADR中,SKI II均有显著的抗增殖效果（IC50：4.6/1.2/0.9/1.3 μM）。此外,通过下调P-gp的表达,及通过下调SPHK1而上调凋亡,SKI II可逆转SGC7901/DDP对顺铂的耐药性。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 40 mg/mL (132.11 mM), Sonication is recommended.
关键字	SKI II \| Sphingosine kinase \| Apoptosis \| SphK \| Wnt \| Inhibitor \| inhibit
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SphK-I2|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务