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塞美司他|T6125|TargetMol

Semagacestat
425386-60-3
￥262 1mg 起订
￥369 2mg 起订
￥578 5mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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联系人：邵小姐
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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
塞美司他
英文名称：
Semagacestat
CAS号：
425386-60-3
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.11%
产品类别：
抑制剂
货号：
T6125

Product Introduction

Bioactivity

名称Semagacestat
描述Semagacestat (LY450139) (LY450139) is a γ-secretase blocker for Aβ42/Aβ40/Aβ38 (IC50: 10.9/12.1/12.0 nM) and also inhibits Notch signaling (IC50: 14.1 nM).
细胞实验Cells are incubated with Semagacestat for 24 hours. For detection of cell viability, the percentage of viable cells is quantified by their capacity to reduce 3-(4,5-dimethylthiazole-2-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide (MTT) following incubation with 0.5 mg/mL MTT for 60 minutes. For the detection of sAPP species, cells are lysed and analysed by western blotting.(Only for Reference)
激酶实验Cellular APP processing assay and Notch signaling assay: H4 human glioma cells stably overexpressing human wild-type APP695 are treated with Semagacestat at various concentrations for 24 hours. Levels of Aβ42, Aβ40, and Aβ38 in the media are measured using separate ELISA kits. The expression vector of the constitutively active form of Notch (NotchΔE), encoding bases 1-60 and 5193-6657 of the human Notch1 coding region (NM_017617), is constructed into a pcDNA3.1 vector with a sequence modification from mouse to human. Notch signaling activity is evaluated using Cignal RBP-Jk Reporter Assay kit. RBP-Jk protein [CSL/CBF1/Su(H)/Lag1] is a transcription factor activated with Notch intracellular domain produced by γ-secretase. H4 cells are transiently transfected with the human NotchΔE expression vector and the RBP-Jk-responsive luciferase construct using Lipofectamine 2000, and then exposed to various concentrations of Semagacestat for 16 hours. Notch signaling is measured based on luciferase activity in the cell lysate using the Dual-Glo Luciferase Assay System.
体外活性Semagacestat通过降低从稳定过表达人类野生型APP的H4人类胶质瘤细胞中向培养基中分泌的Aβ42、Aβ40和Aβ38，其IC50分别为10.9 nM、12.1 nM和12.0 nM，同时不影响细胞活性。此外，Semagacestat能够增加细胞裂解液中的β-CTF，其ECmax为16.0 nM，且在高浓度时该增加效应会出人意料地减弱。Semagacestat抑制Notch信号传导，IC50为14.1 nM，对Notch的选择性极小，Notch IC50/Aβ42 IC50仅为1.3。[1] 对于表达内源性小鼠APP的小鼠CTX，Semagacestat导致Aβ40在介质中浓度依赖性下降，IC50为111 nM，但小鼠Aβ42的形成量大约是Aβ40的12倍，这与野生型小鼠神经元的数据相符。[2]
体内活性经口给予5.5个月大的APP转基因Tg2576小鼠Semagacestat（1 mg/kg），能显著改善使用Y迷宫任务测量的空间工作记忆缺陷，但在连续服用8天后，该效果消失。LY450139在剂量为10 mg/kg时能使海马Aβ42和Aβ40水平分别降低22-23%，在30 mg/kg时降低36-41%，并在0.3-10 mg/kg剂量依赖性增加β-CTF，但不抑制大脑中其他γ-分泌酶底物（如Notch, N-钙黏蛋白或EphA4）的处理。然而，LY450139在野生型小鼠和3月龄Tg2576小鼠中损害了正常的认知功能，未能在Y迷宫测试中恢复认知缺陷。[1]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 67 mg/mL (185.4 mM)
Ethanol : 39 mg/mL (107.9 mM)
关键字LY-450139 | Inhibitor | inhibit | LY 450139 | γ-secretase | β-amyloid peptide | Notch | Gamma secretase | Amyloid-β | Semagacestat | Abeta
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塞美司他|||LY450139|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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