基本信息 产品详情 公司简介 推荐产品
  • 首页
  • 个人中心
  • 委托采购
  • 采购清单
网站主页 化工产品目录 生物化工 生化试剂 激动剂抑制剂 8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺 化合物 AZD8186
  • 化合物 AZD8186|T6773|TargetMol

化合物 AZD8186|T6773|TargetMol

AZD8186
1627494-13-6
￥395 1mg 起订
￥892 5mg 起订
￥1360 10mg 起订
上海 更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
手机：4008200310 拨打
邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 AZD8186
英文名称：
AZD8186
CAS号：
1627494-13-6
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.91%
产品类别：
抑制剂
货号：
T6773

Product Introduction

Bioactivity

名称AZD8186
描述AZD8186 is an effective and specific PI3Kβ/δ inhibitor (IC50: 4/12 nM).
细胞实验Cells are seeded in 96-well plates, at a density to allow for logarithmic growth during the 72 hour assay, and incubated overnight at 37°C, 5% CO2. Cells are treated with AZD8186 (30 to 0.003 μM) for 72 hours and cell proliferation measured by MTS. The CellTiter Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay reagent is used in accordance with the manufacturer's protocol and Absorbance measured with Tecan Ultra instrument. Pre-dose measurements are made and the concentration needed to reduce the growth of treated cells to half that of untreated cells (GI50) values are determined.(Only for Reference)
激酶实验PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ and PI3Kδ enzyme assays: The inhibition of PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ and PI3Kδ human recombinant PI3K isoforms is evaluated using a Kinase-Glo Plus Assay Kit. 12 point half-log concentration-response curves with a top concentration of 100 μM are constructed by dispensing DMSO solubilised compounds into white 384-well medium-binding microplates using an Echo 555. 3 μL of the appropriate PI3K? in Tris buffer (50 mM Tris pH7.4, 0.05% CHAPS, 2.1 mM DTT, and 10 mM MgCl2) is added. The plate is covered and allowed to pre-incubate with compound for 20 minutes prior to addition of 3 μL of substrate solution containing PIP2 and ATP. The enzyme reaction is stopped after 80 minutes by the addition of Kinase Glo detection solution. Plates are covered and incubated for 30 minutes at room temperature before the luminescence signal is read using a PHERAstar plate reader. The final concentrations of DMSO, ATP and PIP2 in the assay are 2%, 8 μM, and 80 μM respectively. The final concentrations of PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ and PI3Kδ are respectively 20 nM, 20 nM, 45 nM and 30 nM. For PI3Kα, PI3Kβ and PI3Kδ the concentration of active enzyme is determined as outlined in the enzyme assay tight binding limit determination section. For PI3Kγ the concentration of enzyme is determined by Bradford assay. IC50 values are calculated using Genedata Screener.
体外活性AZD8186 强效抑制对PI3Kβ抑制敏感的MDA-MB-468细胞中的p-Akt以及对PI3Kδ抑制敏感的Jeko B细胞，其IC50分别为3 nM和4 nM。[1] 在大多数PTEN缺失的细胞系中，AZD8186 显示出优先的生长抑制活性，其GI50为<1 μM。[2]
体内活性在裸鼠体内携带PTEN缺失的PC3前列腺肿瘤异种移植物模型中，AZD8186（100 mg/kg，口服）显著抑制Akt磷酸化水平，并且显著抑制肿瘤生长。当与ABT联合使用时，AZD8186（60 mg/kg，口服）能够完全抑制肿瘤生长。[1] 在小鼠PTEN-null TNBC模型HCC70和MDA-MB-468，以及前列腺模型HID28中，AZD8186（50 mg/kg，口服）也能抑制肿瘤生长。[2] 使用AZD8186与雄激素剥夺疗法的联合治疗可导致持久的肿瘤退缩，且该效果在治疗停止后仍然持续。[3]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度Ethanol : 3 mg/mL (6.6 mM)
DMSO : 84 mg/mL (183.6 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字Phosphoinositide 3-kinase | inhibit | AZD 8186 | PI3K | Inhibitor | AZD8186 | AZD-8186
相关产品(2S,3R,4S)-4-Hydroxyisoleucine | Quercetin Dihydrate | Apilimod | RLY-2608 | Bimiralisib | GDC0084 | Myricetin | 3-Methyladenine | Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride | Isoprenaline hydrochloride | Erucic acid | Sapanisertib
相关库抑制剂库 | 抗癌活性化合物库 | 经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | 激酶抑制剂库 | 抗衰老化合物库 | 糖代谢化合物库 | 药物功能重定位化合物库 | 抗癌临床化合物库 | 抗癌药物库
AZD8186|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

化合物 AZD8186相关厂家报价

  • AZD8186
  • AZD8186
  • 上海琅迪信息科技中心
  • 2024-10-24
  • ￥2400
内容声明
official 进入官方账号
拨打电话 立即询价