基本信息 物理化学性质 图谱信息 8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺价格(试剂级) 常见问题列表 供应商 相关产品
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1627494-13-6

中文名称 8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺
英文名称 AZD8186
CAS 1627494-13-6
分子式 C24H25F2N3O4
分子量 457.47
MOL 文件 1627494-13-6.mol
更新日期 2024/12/24 19:29:57
结构式 1627494-13-6 结构式

基本信息

中文别名 PI3K抑制剂(AZD8186)
8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺
英文别名 CS-1576
AZD8186
EOS-61540
AZD 8186, >=98%
AZD-8186
AZD 8186
AZD8186
AZD-8186
AZD 8186
8-(1-((3,5-difluorophenyl)amino)ethyl)-N,N-dimethyl-2-morpholino-4-oxo-4H-chromene-6-carboxamide
(R)-8-(1-(3,5-difluorophenylamino)ethyl)-N,N-dimethyl-2-morpholino-4-oxo-4H-chromene-6-carboxamide
8-[(1R)-1-[(3,5-Difluorophenyl)amino]ethyl]-N,N-dimethyl-2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-6-carboxamide
4H-1-Benzopyran-6-carboxamide, 8-[(1R)-1-[(3,5-difluorophenyl)amino]ethyl]-N,N-dimethyl-2-(4-morpholinyl)-4-oxo-
所属类别 生物化工:激动剂抑制剂

物理化学性质

熔点 226-227°C
沸点 645.2±55.0 °C(Predicted)
密度 1.351±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C冷冻
溶解度 DMSO(微溶)、乙醇(微溶)、甲醇(微溶)
酸度系数(pKa) 2.56±0.50(Predicted)
形态 固体
颜色 白色至灰白色

图谱信息

8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺(1627494-13-6)核磁图(1HNMR)

常见问题列表

生物活性
AZD8186是一种有效的选择性PI3Kβ和PI3Kδ抑制剂,IC50分别为 4 nM 和 12 nM。Phase 1。
靶点
TargetValue
PI3Kβ
(Cell-free assay)
4 nM
PI3Kδ
(Cell-free assay)
12 nM
PI3Kα
(Cell-free assay)
35 nM
体外研究

对PI3Kβ抑制敏感的MDA-MB-468细胞和对PI3Kδ抑制敏感的Jeko B细胞中,AZD8186有效抑制p-Akt,IC50分别为3 nM和4 nM。 AZD8186在大多数PTEN缺失的细胞系中表现出最高的生长抑制活性,GI50 <1 μM。

体内研究
负荷PTEN-缺失的PC3前列腺肿瘤异种移植物的裸鼠中,AZD8186 (100 mg/kg, p.o.)强烈抑制Akt磷酸化水平,并引起显著的肿瘤生长抑制。与ABT结合使用时,AZD8186 (60 mg/kg, p.o.)完全抑制肿瘤生长。在小鼠PTEN-缺失的 TNBC 模型HCC70和MDA-MB-468,以及前列腺模型HID28中,AZD8186 (50 mg/kg, p.o.)也会抑制肿瘤的生长。 AZD8186与化学去势的结合疗法导致持久的肿瘤退化,该作用在治疗停止后依然持续。

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中文名称:8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺
英文名称:AZD8186
CAS:1627494-13-6
包装信息:1g/RMB 2400
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英文名称:AZD-8186
CAS:1627494-13-6
纯度:98%
包装信息:1G;10G;100G
备注:仅供科研使用
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中文名称:(R)-8-(1-((3,5-二氟苯基)氨基)乙基)-N,N-二甲基-2-吗啉-4-氧代-4H-苯并吡喃-6-甲酰胺
英文名称:(R)-8-(1-((3,5-Difluorophenyl)amino)ethyl)-N,N-dimethyl-2-morpholino-4-oxo-4H-chromene-6-carboxamide
CAS:1627494-13-6
纯度:98%
包装信息:g;kg
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英文名称:8-[(1R)-1-[(3,5-Difluorophenyl)amino]ethyl]-N,N-dimethyl-2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-6-carboxamide
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纯度:98% HPLC
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纯度:98%
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纯度:>98%,PI3K
包装信息:5MG;25MG;
备注:>98%,PI3K抑制剂 MB4504
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英文名称:AZD-8186
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