1627494-13-6
中文名称
8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺
英文名称
AZD8186
CAS
1627494-13-6
分子式
C24H25F2N3O4
分子量
457.47
MOL 文件
1627494-13-6.mol
更新日期
2026/09/07 17:28:13
结构式
基本信息
中文别名
PI3K抑制剂(AZD8186)
8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺
8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺
英文别名
CS-1576
AZD8186
EOS-61540
AZD 8186, >=98%
AZD-8186
AZD 8186
AZD8186
AZD-8186
AZD 8186
8-(1-((3,5-difluorophenyl)amino)ethyl)-N,N-dimethyl-2-morpholino-4-oxo-4H-chromene-6-carboxamide
(R)-8-(1-(3,5-difluorophenylamino)ethyl)-N,N-dimethyl-2-morpholino-4-oxo-4H-chromene-6-carboxamide
8-[(1R)-1-[(3,5-Difluorophenyl)amino]ethyl]-N,N-dimethyl-2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-6-carboxamide
4H-1-Benzopyran-6-carboxamide, 8-[(1R)-1-[(3,5-difluorophenyl)amino]ethyl]-N,N-dimethyl-2-(4-morpholinyl)-4-oxo-
AZD8186
EOS-61540
AZD 8186, >=98%
AZD-8186
AZD 8186
AZD8186
AZD-8186
AZD 8186
8-(1-((3,5-difluorophenyl)amino)ethyl)-N,N-dimethyl-2-morpholino-4-oxo-4H-chromene-6-carboxamide
(R)-8-(1-(3,5-difluorophenylamino)ethyl)-N,N-dimethyl-2-morpholino-4-oxo-4H-chromene-6-carboxamide
8-[(1R)-1-[(3,5-Difluorophenyl)amino]ethyl]-N,N-dimethyl-2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-6-carboxamide
4H-1-Benzopyran-6-carboxamide, 8-[(1R)-1-[(3,5-difluorophenyl)amino]ethyl]-N,N-dimethyl-2-(4-morpholinyl)-4-oxo-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 226-227°C |
| 沸点 | 645.2±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.351±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C冷冻 |
| 溶解度 | DMSO（微溶）、乙醇（微溶）、甲醇（微溶） |
| 酸度系数(pKa) | 2.56±0.50(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| InChI | InChI=1S/C24H25F2N3O4/c1-14(27-18-11-16(25)10-17(26)12-18)19-8-15(24(31)28(2)3)9-20-21(30)13-22(33-23(19)20)29-4-6-32-7-5-29/h8-14,27H,4-7H2,1-3H3/t14-/m1/s1 |
| InChIKey | LMJFJIDLEAWOQJ-CQSZACIVSA-N |
| SMILES | C1(N2CCOCC2)OC2=C([C@H](NC3=CC(F)=CC(F)=C3)C)C=C(C(N(C)C)=O)C=C2C(=O)C=1 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P264-P270-P271-P280-P301+P312-P330-P302+P352-P321-P304+P340-P305+P351+P338-P332+P313-P362+P364-P337+P313-P403+P233-P405-P501 |
常见问题列表
生物活性
AZD8186是一种有效的选择性PI3Kβ和PI3Kδ抑制剂，IC50分别为 4 nM 和 12 nM。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
|
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 12 nM |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 35 nM |
体外研究
对PI3Kβ抑制敏感的MDA-MB-468细胞和对PI3Kδ抑制敏感的Jeko B细胞中，AZD8186有效抑制p-Akt，IC50分别为3 nM和4 nM。 AZD8186在大多数PTEN缺失的细胞系中表现出最高的生长抑制活性，GI50 <1 μM。
体内研究
负荷PTEN-缺失的PC3前列腺肿瘤异种移植物的裸鼠中，AZD8186 (100 mg/kg, p.o.)强烈抑制Akt磷酸化水平，并引起显著的肿瘤生长抑制。与ABT结合使用时，AZD8186 (60 mg/kg, p.o.)完全抑制肿瘤生长。在小鼠PTEN-缺失的 TNBC 模型HCC70和MDA-MB-468，以及前列腺模型HID28中，AZD8186 (50 mg/kg, p.o.)也会抑制肿瘤的生长。 AZD8186与化学去势的结合疗法导致持久的肿瘤退化，该作用在治疗停止后依然持续。
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中文名称：8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺
英文名称：AZD8186
CAS：1627494-13-6
包装信息：1g/RMB 2400
成都新弘材料科技有限公司
黄金产品
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010-88886666-01 13112345678
产品介绍：
英文名称：AZD-8186
CAS：1627494-13-6
纯度：98%
包装信息：1G;10G;100G
备注：仅供科研使用
上海佰世凯生物科技有限公司
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021-20908456
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中文名称：8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺
英文名称：8-[(1R)-1-[(3,5-Difluorophenyl)amino]ethyl]-N,N-dimethyl-2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-6-carboxamide
CAS：1627494-13-6
纯度：98% HPLC
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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英文名称：azd-8186
CAS：1627494-13-6
纯度：98%
备注：GN021007
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英文名称：AZD-8186
CAS：1627494-13-6
纯度：>98%,PI3K
包装信息：5MG;25MG;
备注：>98%,PI3K抑制剂 MB4504
上海喀露蓝科技有限公司
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中文名称：8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺
英文名称：AZD8186
CAS：1627494-13-6
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
上海毕得医药科技股份有限公司
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中文名称：(R)-8-(1-((3,5-二氟苯基)氨基)乙基)-N,N-二甲基-2-吗啉-4-氧代-4H-苯并吡喃-6-甲酰胺
英文名称：(R)-8-(1-((3,5-Difluorophenyl)amino)ethyl)-N,N-dimethyl-2-morpholino-4-oxo-4H-chromene-6-carboxamide
CAS：1627494-13-6
纯度：99%
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;250mg;1g
备注：BD304663
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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025-58849295
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英文名称：AZD8186
CAS：1627494-13-6
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海楼岚生物科技有限公司
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英文名称：AZD8186
CAS：1627494-13-6
纯度：98% HPLC
包装信息：MG;G
上海瀚香生物科技有限公司
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英文名称：AZD8186
CAS：1627494-13-6
纯度：98% HPLC LCMS
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备注：量大优惠，现货促销
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中文名称：[8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺
英文名称：AZD8186
CAS：1627494-13-6
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
上海超岚化工科技中心（原上海巢莱）
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英文名称：AZD8186
CAS：1627494-13-6
纯度：95
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英文名称：AZD8186
CAS：1627494-13-6
纯度：HPLC98%
包装信息：10MG/3;100MG/3