化合物 NVP-CGM097|TQ0231|TargetMol

NVP-CGM097
1313363-54-0

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 NVP-CGM097

英文名称：: NVP-CGM097

CAS号：: 1313363-54-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.92%

产品类别：: 抑制剂

货号：: TQ0231

Product Introduction

Bioactivity

名称	NVP-CGM097
描述	NVP-CGM097 (CGM097) is an effective and specific MDM2 inhibitor (IC50: 1.7 nM for hMDM2).
细胞实验	Two pairs of cell lines are used to assess NVP-CGM097 p53-dependent antiproliferative effects: (1) an isogenic pair of HCT116 cell lines either expressing wild-type p53 or knocked-out for the p53 gene and (2) a nonisogenic pair of osteosarcoma cell lines either endogenously expressing wild-type p53 and amplified for MDM2 (SJSA-1 cells) or null for p53 (SAOS-2 cells).
动物实验	Female athymic rats bearing subcutaneous xenotransplants of SJSA-1 tumors (n=5-12) are treated at 5, 10, 20, or 30 mg/kg or three times a week on Monday, Wednesday, and Friday (3qw M, W, F) at 30 or 70 mg/kg p.o for 14 days. Plasma AUCs are determined at the end of the study. Positive numbers indicate the percentage of tumor growth inhibition (T/C); negative numbers indicate the percentage of tumor regression.
体外活性	NVP-CGM097 与人类 MDM2 (IC50: 1.7 nM) 结合，并显示出对 MDM4 (IC50: 2000 nM) 的高选择性。NVP-CGM097 的效力约为 Nutlin-3a (IC50: 8 nM) 的四倍。NVP-CGM097 显著抑制表达野生型 p53 的细胞增殖，而对 p53 空缺细胞影响较小，两者之间的差异为 35-58 倍。NVP-CGM097 能够显著地将野生型 p53 重新分布到细胞核中，其 IC50 为 0.224 μM。此外，NVP-CGM097 对于 HCT116 (p53WT/WT, IC50: 454±136 nM) 也表现出了抑制作用。
体内活性	在肿瘤携带的大鼠中，随着NVP-CGM097水平的同时增加，发现p21 mRNA水平在30 mg/kg的剂量下上升。PD反应呈双相性并持续至24小时。同样，评估肿瘤样本中的其他p53靶基因（如MDM2和PUMA mRNA水平）也显示出类似行为。每日用NVP-CGM097治疗能剂量依赖性且显著抑制大鼠的SJSA-1肿瘤生长。在20 mg/kg的剂量下促成稳定疾病，与此相关的血浆AUC0-24为163 μM•h。经静脉给药后，NVP-CGM097的总血液清除率（CL）对于小鼠为5 mL/min每kg，大鼠为7 mL/min每kg，狗为3 mL/min每kg，猴子为4 mL/min每kg。表观终末半衰期（t1/2）在啮齿动物和猴子中较长（6-12小时），但在狗中相对更长（20小时）。经口给药后，NVP-CGM097吸收良好，所有测试物种的Tmax在1至4.5小时之间。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 48 mg/mL (72.81 mM ) H2O : Insoluble
关键字	Ubiquitin ligase \| inhibit \| MDM-2/p53 \| CGM-097 \| E3 ligating enzyme \| CGM 097 \| Ubiquitin activating enzyme \| NVP CGM097 \| Inhibitor \| E1/E2/E3 Enzyme \| E2 conjugating enzyme \| NVPCGM097 \| E1 activating enzyme \| NVP-CGM-097 \| Ubiquitin conjugating enzyme \| NVP-CGM097 \| NVP-CGM 097
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CGM097|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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