化合物 WHI-P154|T1985|TargetMol

WHI-P154
211555-04-3

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 WHI-P154

英文名称：: WHI-P154

CAS号：: 211555-04-3

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.6%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T1985

Product Introduction

Bioactivity

名称	WHI-P154
描述	WHI-P154 (Jak3 inhibitor ii) is a potent JAK3 inhibitor.
细胞实验	Cells are seeded into a 96-well plate at a density of 2.5×104 cells/well and incubated for 36 h at 37 ℃ before drug exposure. On the day of treatment, culture medium is carefully aspirated from the wells and replaced with fresh medium containing the quinazoline compounds WHI-P154 at concentrations ranging from 0.1 μM to 250 μM. Triplicate wells are used for each treatment. The cells are incubated with the compound for 24hours to 36hours at 37 ℃ in a humidified 5% CO2 atmosphere. To each well, 10 μL of MTT (final concentration, 0.5 mg/mL) is added, and the plate are incubated at 37 ℃ for 4 h. Than solubilized overnight at 37 ℃ in a solution containing 10% SDS in 0.01 M HCL. The absorbance of each well is measured in a microplate reader at 570 nm.(Only for Reference)
激酶实验	Kinase assays: WHI-P154 is tested in kinase assays. The panel of kinases is selected to broadly cover the kinome, providing a good approximation of specificity. For all kinases, recombinant rat (IKKβ) or human (all others), full-length or GST-kinase domain fusion proteins, are used. WHI-P154 is inactive (concentration that inhibits response by 50% [IC50] > 30 μM) for the following kinases: AKT, AuroraA, cdk2, cdk6, CHK1, FGFR1, GSK3b, IKKb, IKKi, INSR, MAPK1, MAPKAP-K2, MASK, MET, PAK4, PDK1, PKCb, ROCK1, TaoK3, TrkA.
体外活性	体内使用EGF-P154导致严重联合免疫缺陷小鼠成胶质细胞瘤异种移植模型中的肿瘤生长延迟并且改善无瘤存活.然而无瘤小鼠生存期都没有超过33天 (无瘤生存期中值为19天),并且所有对照小鼠的肿瘤在58天内迅速达到平均尺寸> 500 mM3,用1 mg/kg/天 EGF-P154连续治疗10天的小鼠中有40%活下来并且58天以上没有检测到肿瘤,无瘤生存期中值为40天.剩下的60%小鼠中肿瘤体积从未超过50 mm3.
体内活性	WHI-P154的体外抗胶质母细胞瘤活性扩增> 200倍,并通过结合重组人源表皮生长因子而具有选择性。WHI-P154在体外抑制巨噬细胞中STAT1激活,iNOS表达和NO产生。研究证明,WHI-P154还可以抑制其它常见激酶,包括EGFR,Src,Abl,VEGFR,MAPK和PI3-K,并诱导人成胶质细胞瘤细胞系中的细胞凋亡。WHI-P154在ECM中抑制胶质母细胞瘤细胞粘附和迁移。 WHI-P154 对人恶性胶质瘤细胞系U373和U87具有明显的细胞毒性,在微摩尔浓度下引起凋亡性细胞死亡。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (132.91 mM), Sonication is recommended.
关键字	Janus kinase \| WHI-P-154 \| WHI-P 154 \| ErbB-1 \| Apoptosis \| inhibit \| JAK \| WHI-P154 \| Epidermal growth factor receptor \| HER1 \| WHIP154 \| Inhibitor \| WHI P154 \| EGFR
相关产品	L-Glutamic acid \| Gefitinib \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Myricetin \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 抗前列腺癌化合物库

Jak3 inhibitor ii|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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