化合物 Sitravatinib|T4349|TargetMol

Sitravatinib
1123837-84-2

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Sitravatinib

英文名称：: Sitravatinib

CAS号：: 1123837-84-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.74%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T4349

Product Introduction

Bioactivity

名称	Sitravatinib
描述	Sitravatinib (MGCD516) is an inhibitor targeting multiple RTKs involved in driving sarcoma cell growth, including c-Met, c-Kit, PDGFRα/β, PDGFR, and Axl.
细胞实验	Cell lines: DDLS,LS141,and MPNST. Concentrations: 62.5,125,250,500,1000,2000 nM2,000-3,000 cells were plated in 96-well plates in RPMI/DME media with 10% FBS and then treated with the indicated drugs the next day.After 72 hours,media was replaced with 100 μL of media with 10% serum and 10% CCK-8 solution.After 1 hour,the optical density was read at 450 nm to determine viability.Background values from negative control wells without cells were subtracted for final sample quantification.Data was plotted as % cell viability compared to DMSO control.
动物实验	Animal Models: ICR/SCID mice. Formulation: 0.5% hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) and 0.1% Tween-80 solution (pH 1.4). Dosages: 15 mg/kg. Administration: p.o.
体外活性	MGCD516 (Sitravatinib) 是一种针对紧密相关RTKs谱系的抑制剂，包括RET、分裂型RTKs（PDGFR、VEGFR和KIT）、DDR2、TRK家族、MET和AXL。MGCD516显著阻断潜在驱动RTKs的磷酸化作用，并在体外实验中引发强大的抗增殖效果。
体内活性	Sitravatinib在含有Sitravatinib靶点遗传变化的非临床癌症模型中展示了抗肿瘤活性，包括NTRK重排、RET重排或CHR4q12扩增。在活体内肿瘤异种移植模型中，MGCD516显著抑制了肿瘤生长。与两种已广泛研究、靶点特异性重叠的多激酶抑制剂imatinib和crizotinib相比，MGCD516在体外及体内的疗效更为卓越。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (79.41 mM)
关键字	RTK \| PD-1 \| SCFR \| DDR1 \| inhibit \| VEGFR2 \| MER \| immune \| TRKA \| Cluster of differentiation antigen 135 \| Cancer \| Discoidin Domain Receptor \| VEGFR3 \| Inhibitor \| Vascular endothelial growth factor receptor \| Trk Receptor \| Tropomyosin related kinase receptor \| CD135 \| MGCD 516 \| VEGFR \| immunotherapy \| Macrophages \| MG-516 \| c-Kit \| MGCD-516 \| DDR2 \| VEGFR1 \| Tyrosine \| Sitravatinib \| MG 516 \| Fms like tyrosine kinase 3 \| FLT3 \| Axl \| TRKB \| KIT \| kinase \| CD117
相关产品	Imatinib \| Gilteritinib \| Amitriptyline hydrochloride \| Ribociclib \| Axitinib \| Sorafenib tosylate \| Lenvatinib mesylate \| Regorafenib \| Pazopanib \| Nintedanib \| Sorafenib \| Regorafenib monohydrate
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

MGCD516|||MG516|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务