1123837-84-2
中文名称
CS-2638
英文名称
Sitravatinib
CAS
1123837-84-2
分子式
C33H29F2N5O4S
分子量
629.68
MOL 文件
1123837-84-2.mol
更新日期
2026/09/24 15:44:33
结构式
基本信息
中文别名
化合物SITRAVATINIB
小分子抑制剂(SITRAVATINIB)
小分子抑制剂(SITRAVATINIB)
英文别名
MG516
CS-2638
MGCD-516
Sitravatinib
Sitravatinib (MGCD516)
N-(3-fluoro-4-((2-(5-(((2-methoxyethyl)amino)methyl)pyridin-2-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yl)oxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
1,1-Cyclopropanedicarboxamide, N-[3-fluoro-4-[[2-[5-[[(2-methoxyethyl)amino]methyl]-2-pyridinyl]thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-
CS-2638
MGCD-516
Sitravatinib
Sitravatinib (MGCD516)
N-(3-fluoro-4-((2-(5-(((2-methoxyethyl)amino)methyl)pyridin-2-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yl)oxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
1,1-Cyclopropanedicarboxamide, N-[3-fluoro-4-[[2-[5-[[(2-methoxyethyl)amino]methyl]-2-pyridinyl]thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 833.5±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.417±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（至少25mg/ml）或乙醇（至少25mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 13.17±0.70(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。 |
| InChIKey | WLAVZAAODLTUSW-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(C(NC2=CC=C(F)C=C2)=O)(C(NC2=CC=C(OC3C=CN=C4C=C(C5=NC=C(CNCCOC)C=C5)SC4=3)C(F)=C2)=O)CC1 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
制备方法
方法1
![Carbamic acid, N-[[6-[7-[2-fluoro-4-[[[1-[[(4-fluorophenyl)amino]carbonyl]cyclopropyl]carbonyl]amino]phenoxy]thieno[3,2-b]pyridin-2-yl]-3-pyridinyl]methyl]-N-(2-methoxyethyl)-, 1,1-dimethylethyl ester](/CAS/20210305/GIF/1123837-39-7.gif)
1123837-39-7
1123837-84-2
步骤2. 合成N-(3-氟-4-((2-(5-(((2-甲氧基乙基)氨基)甲基)吡啶-2-基)噻吩并[3,2-b]吡啶-7-基)氧基)苯基)-N-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺（147）: 将化合物146（0.59 g，0.81 mmol）溶于二氯甲烷（50 mL）中，加入三氟乙酸（TFA，3 mL）。反应混合物在室温下搅拌18小时。反应完成后，将溶液浓缩以去除溶剂。将残余物分配于二氯甲烷和1M氢氧化钠溶液之间，过滤除去不溶性杂质。分离有机相，依次用1M氢氧化钠溶液和饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，过滤并浓缩，得到目标化合物147（0.35 g，收率69%）。1H NMR（400 MHz，DMSO-d6）δ（ppm）: 10.40（s，1H），10.01（s，1H），8.55（d，J = 1.6 Hz，1H），8.51（d，J = 5.3 Hz，1H），8.31（s，1H），8.22（d，J = 8.0 Hz，1H），7.92-7.87（m，2H），7.65-7.61（m，2H），7.52-7.43（m，2H），7.17-7.12（m，2H），6.64（d，J = 5.5 Hz，1H），3.77（s，2H），3.40（t，J = 5.7 Hz，2H），3.23（s，3H），2.64（t，J = 5.7 Hz，2H），1.46（br s，4H）。质谱（m/z）: 630.1（M + H）。
参考文献：
[1] Patent: WO2009/26717, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 114-115
[2] Patent: WO2009/26720, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 99; 100
CS-2638价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-16961 | Sitravatinib | 1123837-84-2 | 1 mg | 272元 |
| 2026/09/15 | HY-16961 | CS-2638 Sitravatinib | 1123837-84-2 | 5mg | 596元 |
| 2026/09/15 | HY-16961 | CS-2638 Sitravatinib | 1123837-84-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 826元 |
常见问题列表
生物活性
Sitravatinib (MGCD516, MG-516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂，包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。
靶点
| Target | Value |
|
DDR2
(Cell-free assay) | 0.5 nM |
|
EPHA3
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
Axl
(Cell-free assay) | 1.5 nM |
|
Mer
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
VEGFR3 (FLT4)
(Cell-free assay) | 2 nM |
体外研究
MGCD516 (Sitravatinib)是一种口服的小分子抑制剂，抑制一组密切相关的RTKs，包括RET、split RTKs（VEGFR, PDGFR和KIT）、TRK家族、DDR2和Axl。MGCD516导致潜在的驱动者RTKs的磷酸化被显著抑制、并在体外诱导有效的抗增殖效果。
体内研究
在含有遗传性变异的sitravatinib靶标（包括RET, NTRK或CHR4q12的扩增）的非临床的癌症模型中，Sitravatinib具有抗肿瘤活性。对异种移植瘤模型进行体内MGCD516给药，可显著抑制肿瘤生长，其效果优于imatinib和crizotinib（两种已被充分研究的多激酶抑制剂，具有重叠的目标特异性）。
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苏州美迪森诺医药科技有限公司
黄金产品
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英文名称：Sitravatinib
CAS：1123837-84-2
纯度：98
备注：1g/瓶/;10g/瓶/
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英文名称：Sitravatinib
CAS：1123837-84-2
纯度：98%以上
包装信息：2g
备注：g
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2026/9/17 16:28:46
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英文名称：Sitravatinib
CAS：1123837-84-2
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
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2026/9/22 16:47:51
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英文名称：Sitravatinib
CAS：1123837-84-2
纯度：98%
包装信息：10mg/;25mg/;50mg/;100mg/
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英文名称：Sitravatinib
CAS：1123837-84-2
纯度：>98%,BR
包装信息：5MG
备注：MB2159
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中文名称：N-(3-氟-4-((2-(5-(((2-甲氧基乙基)氨基)甲基)吡啶-2-基)噻吩并[3,2-b]吡啶-7-基)氧基)苯基)-N-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺
英文名称：N-(3-Fluoro-4-((2-(5-(((2-methoxyethyl)amino)methyl)pyridin-2-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yl)oxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
CAS：1123837-84-2
纯度：98%
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg;250mg
备注：BD629910
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英文名称：Sitravatinib
CAS：1123837-84-2
纯度：98%
包装信息：5mg
备注：S82021
青岛贞开生物医药技术有限公司
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英文名称：Sitravatinib
CAS：1123837-84-2
纯度：98%
包装信息：100mg/;500mg/;1g/
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英文名称：Sitravatinib
CAS：1123837-84-2
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：量大优惠，现货促销
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英文名称：Sitravatinib
CAS：1123837-84-2
纯度：HPLC98%
包装信息：10 mg/3
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010-88886666-01 13112345678
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英文名称：MGCD516
CAS：1123837-84-2
纯度：99%
包装信息：1MG;1G
备注：仅供科研使用
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英文名称：Sitravatinib
CAS：1123837-84-2
纯度：98%+
包装信息：0.1g;1g;5g
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15981811963
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英文名称：Sitravatinib (MGCD516)
CAS：1123837-84-2
纯度：98%
包装信息：5g;25g;100g;1kg
备注：优质现货；核心产品
山东鸿图生物科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：CS-2638
英文名称：CS-2638
CAS：1123837-84-2
纯度：98% HPLC
包装信息：5G;25G；100G
ChemeGen 中国
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18818260767
产品介绍：
英文名称：Sitravatinib
CAS：1123837-84-2
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
上海泽叶生物科技有限公司
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中文名称：小分子抑制剂(Sitravatinib)
英文名称：Sitravatinib
纯度：99.9%
包装信息：5mg/
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英文名称：Sitravatinib
CAS：1123837-84-2
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;500mg;1g;
备注：科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M10435