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化合物 CL-387785|T2245|TargetMol

CL-387785
194423-06-8
￥167 1mg 起订
￥236 2mg 起订
￥393 5mg 起订
上海 更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 CL-387785
英文名称：
CL-387785
CAS号：
194423-06-8
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
98.09%
产品类别：
抑制剂
货号：
T2245

Product Introduction

Bioactivity

名称CL-387785
描述CL-387785 (WAY-EKI 785)(EKI785; WAY-EKI 785) is an irreversible inhibitor of EGFR(IC50： 370+/-120 pM); is able to overcome resistance caused by the T790M mutation on a functional level.
细胞实验MTS assays are performed with the CellTiter 96@ AQueous One solution proliferation kit. A total of 10,000 cells per well in 96-well ?at-bottomed plates are incubated with various concentrations of inhibitors for 48 h. The IC50 is determined from dose–response curves using XL?t4.(Only for Reference)
激酶实验Liquid scintillation: Stock solutions of 500 μM CL-387785 (prepared in 100% DMSO) are diluted to the desired concentration with 30 mM HEPES, pH 7.4. Ten microliters of CL-387785 at various concentrations are incubated with 3 μL of recombinant enzyme (1:120 dilution in 100 mM HEPES, pH 7.4) on ice for 10 min. Then, 5 μL peptide (400 μM final concentration of RR-SRC composed of Arg-Arg-Leu-Ile-Glu-Asp-Ala-Glu-Tyr-Ala-Ala-Arg-Gly), 10 μL of 4× reaction buffer containing 50 mM HEPES, pH 7.4, 80 μM ATP, 40 mM MnCl2, and 200 μM sodium orthovanadate. 0.30 μL [33P]ATP ( >2500 Ci/mmol), and 12 μL Water are added. After incubation for 90 min at room temperature, the entire volume is spotted onto precut P81 filter papers. The filter discs are washed two times with 0.5% phosphoric acid, and radioactivity is measured using a liquid scintillation counter. Under these conditions, the specific activity of EGF-R kinase is approximately 0.50 pmol/mg/min.
体外活性CL-387785（50 mg/kg）对HCT-116诱导的异种移植瘤生长具有明显抑制作用.在表达EGF-R的裸鼠体内,CL-387785（80 mg/kg/day,p.o.）有效抑制肿瘤生长.在常染色体隐性遗传性多囊肾疾病小鼠模型中,CL-387785（90 mg/kg,i.p.）处理Balb/c-bpk/bpk (BPK)小鼠,可使集合小管囊性病变显著降低,改善肾功能,使胆管上皮细胞异常降低,延长生存期.CL-387785（25 mg/kg）能够降低HCA-7诱导的异种移植瘤生长,100 mg/kg时可完全抑制肿瘤生长.
体内活性CL-387785可使细胞中EGF-介导的受体自磷酸化被阻断（IC50：5 nM）。在过表达EGF-R或c-erbB-2的细胞系中,CL-387785主要以细胞抑制剂的方式抑制细胞增殖（IC50：31 nM）。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 60 mg/mL (157.39 mM), Sonication is recommended.
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字EKI785 | ErbB-1 | HER1 | CL 387785 | EGFR | WAY-EKI-785 | WAY-EKI785 | CL387785 | inhibit | Inhibitor | EKI 785 | Epidermal growth factor receptor | CL-387785
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WAY-EKI 785|||EKI-785|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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