化合物 VS5584|T6103|TargetMol

VS-5584
1246560-33-7

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 VS5584

英文名称：: VS-5584

CAS号：: 1246560-33-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.54%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6103

Product Introduction

Bioactivity

名称	VS-5584
描述	VS-5584 (SB2343) is a pan-PI3K/mTOR kinase inhibitor.
细胞实验	CellTiter-Glo assay(Only for Reference)
激酶实验	In vitro mTOR kinase assays : The reaction mixture consisted of the following components in 10 μL assay buffer (50 mM Hepes pH 7.5, 10 mM MgCl 2, 3 mM MnCl 2, 1 mM EGTA, 2 mM DTT, 0.01%Tween-20): 0.10 μg/mL of in-house generated mTOR enzyme, 0.05 μM ULight-eIF4E-binding protein 1 (Thr37/46) peptide and 10 μM ATP. The mixture is incubated for 60 min at room temperature. 10 μL of Detection mixture consisted of 16 mM EDTA, 0.004 mM Eu-W1024-labeled Anti-Phospho-eIF4E-binding protein 1-(Thr37/46) antibody and 1X LANCE? Detection Buffer is then added and incubated for 60 min.
体外活性	VS-5584是一种ATP竞争性抑制剂，以等同的低纳摩尔浓度选择性抑制PI3K/mTOR信号传导，对所有人类PI3K亚型及mTOR激酶均有效。在HMLE乳腺癌细胞中，VS-5584对癌干细胞具有约10倍的选择性，EC50为15 nM。它优先降低HMLER不朽化乳腺癌细胞系中CD44Hi/CD24Lo细胞数量。在SUM159细胞中，VS-5584有效清除癌干细胞旁系群体。一项大型人类癌细胞系板筛查（436系）显示了广泛的抗增殖敏感性，并且携带PI3KCA突变的细胞对VS-5584处理通常更为敏感。在携带FLT3-ITD的MV4-11细胞中，VS-5584分别以12和13 nM的IC50阻断pAkt (S473)和pAkt (T308)。VS-5584对pS6 (S240/244)、pAkt (S473)、及pAkt (T308)的IC50分别为20、23和15 nM。[1][2]
体内活性	在携带三阴性乳腺癌肿瘤的小鼠中，VS-5584的口服给药能减少肿瘤癌干细胞并在耐紫杉醇模型中诱导肿瘤退化。[1] 在PTENnull人类前列腺PC3异种移植模型中，VS-5584治疗显著抑制肿瘤生长(TGI)，分别为79%和113%，对于11和25 mg/kg剂量。在FLT3-ITD AML异种移植模型中，VS-5584治疗导致剂量依赖性的肿瘤生长抑制(3.7 mg/kg的28%和11 mg/kg的76%)。[2]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 3 mg/mL (8.46 mM) DMSO : 66 mg/mL (186.2 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	PI3K \| Phosphoinositide 3-kinase \| inhibit \| SB-2343 \| Inhibitor \| SB 2343 \| mTOR \| VS-5584 \| Mammalian target of Rapamycin
相关产品	(2S,3R,4S)-4-Hydroxyisoleucine \| Quercetin \| Capivasertib \| Rapamycin \| Quercetin Dihydrate \| Apilimod \| L-Leucine \| Myricetin \| Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride \| Isoprenaline hydrochloride \| Erucic acid \| Sapanisertib
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

SB2343|||VS 5584|||VS5584|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务