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网站主页 化工产品目录 生物化工 抑制剂 代谢(Metabolism) Phospholipase (e.g. PLA) 抑制剂 N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺 达拉地
  • 达拉地|T6109|TargetMol

达拉地|T6109|TargetMol

Darapladib
356057-34-6
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995 5mg 起订
上海 更新日期:2024-09-29

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
达拉地
英文名称:
Darapladib
CAS号:
356057-34-6
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.85%
产品类别:
抑制剂
货号:
T6109

Product Introduction

Bioactivity

名称Darapladib
描述Darapladib (SB-480848) is a lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2) inhibitor with an IC50 value of 0.25 nM, which can exert cardiovascular protective effects [1,3].
体外活性方法:骨髓源性巨噬细胞 (BMDM)用LPS(100ng/mL)引发3小时,然后用100 nM的Darapladib (SB-480848)处理1小时,然后在指定时间内进行Ang II(100 nmol/L)处理。 结果:Darapladib (SB-480848)减弱了Ang II诱导的心脏巨噬细胞NLRP3炎症小体激活以及IL-1β的产生。[3]
体内活性方法:动脉粥样硬化Sprague-Dawley 大鼠喂食高胆固醇饮食 10 周,然后在 2 周内口服低剂量Darapladib (SB-480848) (25 mg·kg-1·d-1) 和高剂量达Darapladib (SB-480848) (50 mg·kg-1·d-1) 干预。 结果:动脉粥样硬化模型组的血清甘油三酯、总胆固醇 (TC)、低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C)、高敏 C 反应蛋白 (hs-CRP) 和 Lp-PLA2 水平显著升高,Rho 激酶活性和心肌细胞凋亡也显著升高 (p<0.05 vs. 假手术组),而一氧化氮 (NO) 生成减少;Darapladib (SB-480848)各组TC、LDL-C、CRP、Lp-PLA2、Rho激酶活性均降低,NO生成增加;与低剂量达Darapladib (SB-480848)组相比,高剂量达拉帕地布组TC、LDL-C、CRP、Lp-PLA2降低更显著(p<0.05),NO生成增加更显著(p<0.05)。与低剂量Darapladib (SB-480848)组相比,高剂量Darapladib (SB-480848)组心肌细胞凋亡也显著减少(p<0.05)。但低剂量Darapladib (SB-480848)组与高剂量Darapladib (SB-480848)组之间的Rho激酶活性无显著差异(p>0.05)。[2]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 45 mg/mL (67.49 mM)
Ethanol : 93 mg/mL (139.5 mM)
关键字SB 480848 | Phospholipase | inhibit | Inhibitor | SB480848 | Darapladib
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相关库抑制剂库 | 经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | 代谢化合物库 | 活性脂质化合物库 | 高选择性抑制剂库 | NO PAINS 化合物库 | 临床期小分子药物库 | 药物功能重定位化合物库 | 共价抑制剂库
达拉地|||SB-480848|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

达拉地相关厂家报价

  • 达普拉缔
  • 达普拉缔
  • 南京辰瑞晟生物医药科技有限公司
  • 2023-12-08
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