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化合物 CGP 57380|T6440|TargetMol

CGP 57380
522629-08-9
￥273 1mg 起订
￥638 5mg 起订
￥987 10mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
手机：4008200310 拨打
邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 CGP 57380
英文名称：
CGP 57380
CAS号：
522629-08-9
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.89%
产品类别：
抑制剂
货号：
T6440

Product Introduction

Bioactivity

名称CGP 57380
描述CGP 57380 (MNK1 Inhibitor) is a potent MNK1 inhibitor with IC50 of 2.2 μM, exhibiting no inhibitory activity on p38, JNK1, ERK1 and -2, PKC, or c-Src-like kinases.
激酶实验Recombinant p38 isoforms are activated by Mkk6(E) under the following conditions: p38 (100 ng/mL), Mkk6(E) (30 ng/mL), ATP (100 mM) are mixed in kinase buffer (25 mM Hepes, 25 mM b-glycerophosphate, 0.1 mM sodium orthovanadate, 25 mM MgCl2, 2.5 mM DTT, pH 7.4) and incubated for 30 min at 30°C. A typical assay reaction for Mnk1 activity contained Mnk1 (2 ng/mL), HA-eIF4E (10 ng/mL), ATP (300 mM) in kinase buffer. The reaction is started by addition of activated p38 (0.03-3 ng/mL) and stopped after 30 min at 30°C by addition of SDS loading buffer. Inhibitors of Mnk1 are identified under the same assay conditions, except that Mnk1 is pre-activated using active p38a before exposure to the substrate and inhibitors.
体外活性CGP57380 以约 3 μM 的 IC50 在体外抑制 eIF4E 的磷酸化。CGP57380 导致 eIF4E 脱磷酸化，并在 293 细胞中进一步增加帽依赖性报告。[1] CGP57380 导致剂量依赖性减少 Ang II 激活的 eIF4E 磷酸化、蛋白质合成和 VSMC 肥大。[2] CGP57380 使野生型细胞对小鼠胚胎成纤维细胞 (MEFs) 中血清撤离诱导的凋亡更加敏感。[3] CGP57380 阻止 BC 祖细胞的连续重复培养功能。[4]
体内活性CGP57380（40 mg/kg/d i.p.）有效地消除了BC CML细胞连续移植免疫缺陷小鼠以及作为LSCs的能力。[4]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 45 mg/mL (184.3 mM)
关键字Mitogen activated protein kinase interacting kinase | Inhibitor | MAPK interacting kinase | inhibit | CGP57380 | MNK | Apoptosis | CGP 57380 | MAP kinase interacting kinase | CGP-57380
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N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺|||MNK1 Inhibitor|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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