化合物 MPEP|T6598|TargetMol

MPEP
96206-92-7

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 MPEP

英文名称：: MPEP

CAS号：: 96206-92-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.54%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6598

Product Introduction

Bioactivity

名称	MPEP
描述	MPEP is a selective mGlu5 receptor antagonist with IC50 of 36 nM, exhibits no appreciable activity at mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6 receptors.
体外活性	MPEP在浓度达到100μM时，无论是在CHO-K1细胞表达的与之密切相关的重组人类mGlu1b受体，还是在自发表达于L(tk-)细胞中的嘌呤受体上，均未表现出明显的激动剂或拮抗剂活性。此外，MPEP在针对重组人类第二和第三组代谢型受体（人mGlu2, -3, -4a, -6, -7b, -8a）以及人类NMDA（NMDAR1A/2A, -1A/2B）、大鼠AMPA（GluR3）和人类海因酸（GluR6）受体亚型的cAMP积累或[35S]-GTPγS结合测定中，也未显示出明显的激动剂或拮抗剂活性。在大鼠新生儿海马、纹状体和皮质（但非小脑）切片中，MPEP抑制DHPG刺激的PI水解作用，其IC50分别为8.0 nM、20.5 nM和17.9 nM。MPEP在重组表达系统中对hmGluR4有积极调控作用，且MPEP的效果完全依赖于正交激动剂L-AP4的激活。
体内活性	当微量电泳法应用于大鼠大脑时，MPEP能减少由DHPG引起的兴奋，但不影响AMPA引起的兴奋。经静脉注射后，MPEP呈剂量依赖性地抑制DHPG引起的兴奋，但不影响AMPA引起的兴奋，且作用迅速。口服MPEP亦在Complete Freund's Adjuvant和松节油炎性疼痛模型中表现出优异的抗高敏性活性。[1] MPEP（1-30 mg/kg）在大鼠的冲突饮水测试和高架十字迷宫测试中，以及在小鼠的四板测试中，引起类似抗焦虑效应。MPEP（1-20 mg/kg）能缩短小鼠尾悬挂测试中的不动时间，但在大鼠的行为绝望测试中无效。MPEP对运动活性或运动协调无影响。[2] MPEP显著减少fmr1的中心方块进入次数和持续时间，但不影响野生型。在开放场测试中，MPEP将fmr1tm1Cgr的中央场行为降至与野生型无异。在四个测试组中的三组中，MPEP显著减少了总运动活性，在10 mg/kg和30 mg/kg两个剂量下均是如此。[4]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 37 mg/mL (191.5 mM) Ethanol : 37 mg/mL (191.5 mM)
关键字	Metabotropic glutamate receptors \| inhibit \| mGluR \| Inhibitor \| MPEP
相关产品	Piracetam \| Evans blue \| S-Sulfo-L-cysteine sodium salt \| L-Glutamic acid monosodium salt \| Memantine hydrochloride \| L-Glutamine \| Decanoic Acid \| O-Phospho-L-serine \| IDRA-21 \| DCB \| Direct Blue 1 \| L-Cysteic acid monohydrate
相关库	神经保护化合物库 \| 抑制剂库 \| 抗帕金森病化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 神经递质受体化合物库 \| 神经信号分子库 \| 谷氨酰胺代谢化合物库 \| 神经退行性疾病化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库

MPEP|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务