基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 相关产品
网站主页 > 化工产品目录 >生物化工 > 抑制剂 > 神经信号通路(Neuronal Signaling) > GluR 拮抗剂 > MPEP

MPEP

基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 相关产品
MPEP
MPEP 性质
  • 储存条件 Desiccate at +4°C
MPEP 用途与合成方法
  • 生物活性MPEP是一种选择性mGlu5受体拮抗剂,IC50为36 nM,对mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6受体几乎没有作用活性。
  • 体外研究直到100 μM浓度 MPEP对CHO-K1细胞中表达的重组人源mGlu1b受体以及 L(tk-)细胞中内源表达的嘌呤受体都没有明显的激动或拮抗活性。此外, MPEP在cAMP积聚以及 [35S]-GTPγS与重组人源 II 型和III 型代谢型谷氨酸受体 (人源 mGlu2, -3, -4a, -6, -7b, -8a) 和 人源 NMDA (NMDAR1A/2A, -1A/2B), 大鼠 AMPA (GluR3) ,人源红藻氨酸 (GluR6) 受体亚型的结合过程中都没有明显的激动或拮抗活性。在新生大鼠海马, 纹状体以及大脑皮层但不包括小脑在内的切片中, MPEP 抑制DHPG刺激的 PI 水解, IC50分别为8.0 nM, 20.5 nM和17.9 nM 。MPEP在一种重组表达系统中正向调节hmGluR4, 这一效果完全依赖与orthosteric 拮抗剂 L -AP4的激活。
  • 体内研究当微电泳给予应用于大鼠大脑时, MPEP会降低DHPG诱导的刺激但对AMPA诱导的刺激没有影响。静脉注射MPEP会很快抑制DHPG诱导的刺激 ,这种抑制作用具有剂量依赖特性,但对AMPA诱导的刺激没有影响。在弗氏完全佐剂和松节油炎性痛模型中口服MPEP 同样 表现出很好的抗痛觉过敏活性。在大鼠冲突饮水和高架十字迷宫试验以及小鼠四平皿试验中MPEP (1-30 mg/kg) 诱导产生抗焦虑样的效果。MPEP (1-20 mg/kg)缩短了小鼠悬尾实验中不动时间但对行为绝望测试中的大鼠没有影响。MPEP对自主活动以及运动协调性没有影响 。MPEP 明显减少fmr1而不是野生型的中心区域进入次数和持续时间。在旷场试验中, MPEP减少fmr1tm1Cgr的中心区域行为,以致跟野生型无法区别。在测试的四组中,10 mg/kg 和 30 mg/kg MPEP显著减少其中三组总的自主活动。
  • 特征MPEP 对其它I/II/III 型代谢型谷氨酸受体没有作用。
MPEP供应商更多
  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 产品介绍: 中文名称:2-甲基-6-(苯乙炔)吡啶盐酸盐
    英文名称:2-Methyl-6-(phenylethynyl)pyridine hydrochloride, 98%
    CAS:96206-92-7
    纯度:98% 包装信息:10MG;50MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
  •  
  • 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
  • 联系电话:86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
  • 产品介绍: 中文名称:2-甲基-6-(苯乙炔)吡啶盐酸盐
    英文名称:MPEP hydrochloride;2-Methyl-6-(phenylethynyl)pyridinehydrochloride
    CAS:96206-92-7
    纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
  •  
  • 公司名称:北京华威锐科化工有限公司
  • 联系电话:4006990298;010-57411839;0757-86311057;021-51691807
  • 产品介绍: 英文名称:2-methyl-6-phenylethynyl-pyridine,hydrochloride
    CAS:96206-92-7
    纯度:98.00% 包装信息:100mg 备注:HWG53206
  •  
  • 公司名称:Ascent Scientific
  • 联系电话:4401179829988
  • 产品介绍: 英文名称:MPEP hydrochloride
    CAS:96206-92-7
    纯度:>99% 包装信息:10mg;50mg 备注:Potent, selective mGlu5 antagonist
  •  
  • 公司名称:杭州宇昊化工科技有限公司
  • 联系电话:0571-82693216
  • 产品介绍: CAS:96206-92-7
  •  
"MPEP"相关产品信息