化合物 Osu-03012|T2466|TargetMol

Osu03012
742112-33-0

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￥413 5mg 起订

上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Osu-03012

英文名称：: Osu03012

CAS号：: 742112-33-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.22%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2466

Product Introduction

Bioactivity

名称	Osu03012
描述	Osu03012 (AR-12) is an orally bioavailable, small-molecule, celecoxib-derived inhibitor of phosphoinositide-dependent kinase-1 (PDK1) with potential antineoplastic activity.
细胞实验	The effect of OSU-03012 on PC-3 cell viability is assessed by using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl-2H-tetrazolium bromide assay in six replicates. Cells are grown in 10% FBS- supplemented RPMI 1640 in 96-well, flat-bottomed plates for 24 hours. They are exposed to various concentrations of OSU-03012 (0-10 μM) dissolved in DMSO (final concentration ≤0.1%) in 1% serum-containing RPMI 1640 for different time intervals (~72 hours). Controls receive DMSO vehicle at a concentration equal to that in OSU-03012-treated cells. The medium is removed and replaced by 200 μL of 0.5 mg/mL 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl-2H-tetrazolium bromide in 10% FBS-containing RPMI 1640. The cells are incubated in the CO2 incubator at 37 °C for 2 hours. Supernatants are removed from the wells, and the reduced 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl-2H-tetrazolium bromide dye is solubilized in 200 μL DMSO per well. Absorbance at 570 nm is determined by using a plate reader.(Only for Reference)
激酶实验	PDK-1 Kinase Assay: This in vitro assay is performed using a PDK-1 kinase assay kit. This cell-free assay is based on the ability of recombinant PDK-1, in the presence of DMSO vehicle or OSU-03012, to activate its downstream serum- and glucocorticoid-regulated kinase which, in turn, phosphorylates the Akt/serum- and glucocorticoid-regulated kinase-specific peptide substrate RPRAATF with [γ-32P]ATP. The 32P-phosphorylated peptide substrate is then separated from the residual [γ-32P]-ATP by using P81 phosphocellulose paper and quantitated in a scintillation counter after three washes with 0.75% phosphoric acid.
体外活性	在MDA-MB-435 / LCC6异种移植物模型中,OSU-03012显着降低肿瘤中EGFR蛋白的表达,同时还阻止YB-1与的EGFR启动子结合.在Huh7 移植瘤中,OSU-03012（200 mg/kg）能够抑制肿瘤细胞生长.在HMS-97神经鞘瘤异种移植物模型中,口服给药OSU-03012能够抑制细胞生长.
体内活性	OSU-03012浓度为3-5 μM时即可完全抑制多种肿瘤细胞生长。在甲状腺癌细胞(NPA, WRO和ARO细胞)中,OSU-03012作为ATP竞争性抑制剂,通过抑制PAK活性和AKT磷酸化,从而抑制细胞增殖和迁移,诱导细胞凋亡。在肝细胞癌细胞系（Huh7, Hep3B和HepG2细胞）中,OSU-03012（IC50<1 μM）抑制细胞生长。其中,对于Huh7细胞,OSU-03012诱导细胞发生自噬。在神经胶质瘤细胞、PC-3细胞中,OSU-03012能够促进细胞凋亡。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 70 mg/mL (152.03 mM)
关键字	AR12 \| AR 12 \| Osu03012
相关产品	RS1-PDK1 inhibitor \| 6-Bromo-4-methoxypyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile \| M77976 \| PHT-427 \| BX795 \| GSK2334470 \| Rabusertib \| Polyphyllin I \| PS 48 \| MP7 \| Dehydroabiethylamine \| Sodium dichloroacetate
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 抗胰腺癌化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| 抗肝癌化合物库 \| 糖酵解化合物库 \| 细胞重编程化合物库

Osu-03012|||Osu 03012|||AR-12|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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