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  • 化合物 WYE354|T6731|TargetMol

化合物 WYE354|T6731|TargetMol

WYE-354
1062169-56-5
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上海 更新日期:2024-09-29

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 WYE354
英文名称:
WYE-354
CAS号:
1062169-56-5
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.61%
产品类别:
抑制剂
货号:
T6731

Product Introduction

Bioactivity

名称WYE-354
描述WYE-354(IC50=5 nM) is an effective, selective and ATP-competitive mTOR inhibitor. It blocks mTORC2/P-AKT(S473) and mTORC1/P-S6K(T389), not P-AKT(T308). The selectivity for mTOR is higher than PI3Kα (>100-fold) and PI3Kγ (>500-fold).
细胞实验Tumor cell lines including MDA-MB-361, MDA-MB-231, MDA-MB-468, LNCap, DU145, A498, and HCT116, are plated in 96-well plates at 1000 to 3000 cells per well for 24 hours, treated with DMSO or varying concentrations of WYE-354(0–50 μM, dissolved in DMSO) for72 hours.
激酶实验The assays were incubated at room temperature for 2 hours. In 96-well plates (25 μL) contains 6 nM Flag-TOR(3.5) (estimated 5-10% purity), 1 μM His6-S6K and 100 μM ATP.For inhibitor versus ATP matrix competition, mTOR kinase reactions are carried out with varying concentrations of ATP (0, 25, 50 100, 200, 400 and 800 μM) in combination with varying concentrations of inhibitor.The assays are performed and detected by DELFIA employing the Euphospho-p70S6K T389 antibody.
动物实验Nude mice (BALB/c, nu/nu, female) bearing PC3 mM2 xenograft were intraperitoneally injected with WYE-354(50 mg/kg)dissolved in 5% ethanol, 5% polysorbate 80, 5% PEG-400.
体外活性在HEK293细胞中,WYE-354(0.2 μM–5 μM)有效抑制了mTORC1和mTORC2。在U87 mg和MDA361细胞中,WYE-354(0.3 μM–10 μM)显著阻断了mTOR信号传导和Akt激活。在包括MDA-MB-361、MDA-MB-231、MDA-MB-468、LNCap、A498和HCT116在内的肿瘤细胞系中,WYE-354有效抑制了增殖,IC50值范围为0.28 μM至2.3 μM。在内皮HUVEC细胞中,WYE-354也抑制了mTORC1和mTORC2信号传导,IC50值从10 nM到1 μM不等,这一效果通过S6核糖体蛋白和Akt的去磷酸化得到验证。WYE-354引起的凋亡伴随着G1期细胞周期阻滞和caspases激活。WYE-354(10 nM–1 μM)激活了丝裂原激活蛋白激酶(MAPK)信号传导,这可能是由于其对mTORC1的抑制作用。
体内活性WYE-354 (50 mg/kg) 在PTEN-null PC3 mM2肿瘤的小鼠异种移植模型中,强效抑制mTOR信号传导和肿瘤生长。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 92 mg/mL (185.7 mM)
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字inhibit | Apoptosis | WYE354 | WYE 354 | Inhibitor | WYE-354 | Autophagy | Mammalian target of Rapamycin | mTOR
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4-[6-[4-[(甲氧羰基)氨基]苯基]-4-(4-吗啉基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶羧酸甲酯|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

化合物 WYE354相关厂家报价

  • WYE-354
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  • 南京百鑫德诺生物科技有限公司
  • 2024-09-26
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