化合物 KPT276|T6074|TargetMol

KPT276
1421919-75-6

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 KPT276

英文名称：: KPT276

CAS号：: 1421919-75-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.84%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6074

Product Introduction

Bioactivity

名称	KPT276
描述	KPT276 (KPT 276) is an orally bioavailable selective inhibitor of nuclear export (SINE) that irreversibly bind to CRM1 and block the function of CRM1.
激酶实验	Kinase inhibition assay: A glutathione S-transferase-tagged kinase domain construct of the intracellular portion of the PDGFR-β (amino acids 693-1401, accession no. J03278) is expressed in Sf-9 cells (baculovirus expression system). Enzyme kinetics are determined by incubating the enzyme with increasing concentrations of ATP in phosphorylation buffer [50 mmol/L HEPES (pH 7.3), 125 mmol/L NaCl, 24 mmol/L MgCl2 in Nunc Immuno MaxiSorp 96-well plates previously coated with 100 μL of 100 μg/mL poly-Glu-Tyr (4:1 ratio) diluted in PBS. After 10 minutes, the plates are washed (PBS, 0.1% Tween 20), incubated with anti-phosphotyrosine-horseradish peroxidase antibody, and diluted in PBS, 0.05% Tween 20, 3% BSA for 30 minutes at room temperature. The plates are washed as above and incubated with 3,3',5,5'-tetramethylbenzidine. The reaction is stopped by adding an equal volume of 0.09 NaH2SO4. The phosphotyrosine-dependent signal is then quantitated on a plate reader at 450 nm. For routine enzyme assays, the enzyme is incubated with 10 μM ( final) ATP in the presence of compound diluted in DMSO (1.6% v/v DMSO assay final) for 30 minutes at room temperature in plates, as above, previously coated with 100 μL of 6.25 μg/mL poly-Glu-Tyr. The remainder of the assay is carried out as above, and IC50 values are calculated as percent inhibition of control.
体外活性	KPT-276 在MCL细胞中显著抑制生长并诱导凋亡。[2] KPT-276 特异性并不可逆地抑制XPO1的核输出功能，降低了12种HMCLs的存活率。KPT-276 亦在原发性MM患者样本中积极诱导凋亡。[3]
体内活性	KPT-276在几种小鼠模型中显示出显著的抗癌活性。在异种移植AML（急性髓性白血病）小鼠模型中，KPT-276显著延长患病小鼠的生存时间并减少白血病负担。[1] 在携带MCL（套细胞淋巴瘤）的严重联合免疫缺陷小鼠模型中，KPT-276显著抑制肿瘤生长，而且没有引起严重的毒性效应。[2] 在Vk*MYC易位的MM（多发性骨髓瘤）转基因小鼠模型中，KPT-276能减少单克隆峰值，并在异种移植MM小鼠模型中抑制肿瘤生长。[3]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 11 mg/mL (25.81 mM), Sonication is recommended. Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	KPT276
相关产品	CRM1-IN-1 \| CBS9106 \| Selinexor (KPT-330) \| (E)-KPT330 \| KPT185 \| CRM1-IN-2 \| Verdinexor \| Leptomycin A \| Leptomycin B \| LFS-1107 \| SP100030 analogue 1
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 含氟化合物库 \| 细胞凋亡化合物库 \| 离子通道库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 口服活性化合物库 \| 共价抑制剂库

KPT-276|||KPT 276|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务