化合物 INCB057643|T5417|TargetMol

INCB-057643
1820889-23-3

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 INCB057643

英文名称：: INCB-057643

CAS号：: 1820889-23-3

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.50%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T5417

Product Introduction

Bioactivity

名称	INCB-057643
描述	INCB057643 is a potent, selective and orally bioavailable BET inhibitor.
体外活性	INCB057643 inhibited binding of BRD2/BRD3/BRD4 to an acetylated histone H4 peptide in the low nM range and was selective against other bromodomain-containing proteins. INCB057643 inhibited proliferation of human AML, DLBCL, and multiple myeloma cell lines, with a corresponding decrease in MYC protein levels. Cell cycle analyses indicated that G1 arrest and a concentration-dependent increase in apoptosis were seen within 48 hours of treatment with INCB057643. BRD proteins also regulate the expression of many pro-inflammatory genes. Production of several cytokines, including IL-6, IL-10 and MIP-1α, was repressed by INCB057643 in human and mouse whole blood stimulated ex vivo with LPS [1].
体内活性	Oral administration of INCB057643 resulted in significant anti-tumor efficacy in xenograft models of AML, myeloma, and DLBCL. Additionally, combining INCB057643 with the standard of care agents used for the treatment of DLBCL including rituximab and bendamustine resulted in enhanced anti-tumor efficacy relative to that achieved with single-agent therapies at doses that were well tolerated [1].
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 65 mg/mL (156.45 mM), Sonication is recommended.
关键字	Apoptosis \| Epigenetic Reader Domain \| inhibit \| Inhibitor \| INCB057643 \| INCB-057643 \| INCB 057643
相关产品	Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Curcumin \| Stavudine \| Tributyrin \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Sodium 4-phenylbutyrate \| Kaempferol
相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| NO PAINS 化合物库 \| 口服活性化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

INCB-057643|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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