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1820889-23-3

中文名称 incb057643
英文名称 incb057643
CAS 1820889-23-3
分子式 C20H21N3O5S
分子量 415.46
MOL 文件 1820889-23-3.mol
更新日期 2024/08/01 22:59:40
结构式 1820889-23-3 结构式

基本信息

中文别名 化合物INCB057643
2,2,4-三甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-C]吡啶-4-基)-6-(甲基磺酰基)-2H-苯并[B][1,4]恶嗪-3(4H)-酮
英文别名 INCB
CS-2906
incb057643
2H-1,4-Benzoxazin-3(4H)-one, 8-(6,7-dihydro-6-methyl-7-oxo-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)-2,2,4-trimethyl-6-(methylsulfonyl)-

物理化学性质

沸点 787.7±60.0 °C(Predicted)
密度 1.370±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C储存
溶解度 DMF: 30 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:6): 0.14 mg/ml
酸度系数(pKa) 14.74±0.40(Predicted)
形态 结晶固体
颜色 White to off-white

incb057643价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-111485incb057643
INCB-057643
1820889-23-32mg1100元
2024/04/30S8714incb057643
INCB057643
1820889-23-32mg1204.44元
2024/04/30HY-111485incb057643
INCB-057643
1820889-23-310mM * 1mLin DMSO1737元

常见问题列表

生物活性
INCB057643是一种BET抑制剂,可与BET蛋白的BRD区域中识别乙酰化赖氨酸的基序结合,因而阻止BET蛋白与组蛋白乙酰化赖氨酸的相互作用。
靶点
TargetValue
BET
()
体外研究

在低浓度下(nM),INCB057643抑制BRD2/BRD3/BRD4与乙酰化组蛋白H4的结合并具有选择性。在体外实验中,INCB057643抑制人类AML, DLBCL和多发性骨髓瘤细胞系的增殖,MYC蛋白水平降低。对细胞处理以INCB057643 48小时,诱导细胞G1期阻滞和浓度依赖性的凋亡升高。在人和小鼠全血细胞中,INCB057643抑制LPS刺激产生的细胞因子,包括IL-6, IL-10和MIP-1α。INCB057643抑制前列腺癌细胞的增殖。在短期细胞增殖试验中,INCB057643对依赖于雄激素的细胞(VCaP和LNCaP)比对非雄激素依赖细胞(DU145和PC3)更有效。

体内研究

在AML、DLBCL和骨髓瘤移植模型中,口服INCB057643引起显著的抗肿瘤效应。对接种有22Rv1肿瘤细胞的小鼠模型,3 mg/kg可显著地抑制肿瘤生长(T/C%:45%)及肿瘤重量的持续减少。

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英文名称:INCB-057643
CAS:1820889-23-3
纯度:>98%
包装信息:2g
备注:2g
库存量: 2g
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英文名称:INCB-057643
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纯度:98%
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CAS:1820889-23-3
纯度:98% HPLC
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
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中文名称:2,2,4-三甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-6-(甲基磺酰基)-2H-苯并[b][1,4]恶嗪-3(4H)-酮
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纯度:>=98%
包装信息:100mg;250mg;500mg;1g;10g;100g;1kg
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纯度:98% HPLC
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