incb057643
中文名称:incb057643
英文名称:incb057643
CAS号:1820889-23-3
分子式:C20H21N3O5S
分子量:415.46
EINECS号:
Mol文件:1820889-23-3.mol
incb057643 性质
| 沸点 | 787.7±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.370±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMF：30mg/mL； DMSO：30mg/mL； DMSO:PBS (pH 7.2) (1:6)：0.14 mg/mL |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 14.74±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
incb057643 用途与合成方法
INCB057643是一种BET抑制剂，可与BET蛋白的BRD区域中识别乙酰化赖氨酸的基序结合，因而阻止BET蛋白与组蛋白乙酰化赖氨酸的相互作用。
| Target | Value |
|
BET
() |
在低浓度下（nM），INCB057643抑制BRD2/BRD3/BRD4与乙酰化组蛋白H4的结合并具有选择性。在体外实验中，INCB057643抑制人类AML, DLBCL和多发性骨髓瘤细胞系的增殖，MYC蛋白水平降低。对细胞处理以INCB057643 48小时，诱导细胞G1期阻滞和浓度依赖性的凋亡升高。在人和小鼠全血细胞中，INCB057643抑制LPS刺激产生的细胞因子，包括IL-6, IL-10和MIP-1α。INCB057643抑制前列腺癌细胞的增殖。在短期细胞增殖试验中，INCB057643对依赖于雄激素的细胞（VCaP和LNCaP）比对非雄激素依赖细胞（DU145和PC3）更有效。
在AML、DLBCL和骨髓瘤移植模型中，口服INCB057643引起显著的抗肿瘤效应。对接种有22Rv1肿瘤细胞的小鼠模型，3 mg/kg可显著地抑制肿瘤生长(T/C%:45%)及肿瘤重量的持续减少。
incb057643 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-111485 | incb057643 | 1820889-23-3 | 2mg | 630 |
| 2024-11-08 | HY-111485 | incb057643 | 1820889-23-3 | 5mg | 1550 |
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纯度：95%
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最新发布供应信息
化合物 INCB057643|T5417|TargetMol
TargetMol中国（陶术生物）
2024-12-12
aladdin 阿拉丁 I414129 INCB057643 1820889-23-3 97%
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2024-11-29
