基本属性 生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 incb057643 价格(试剂级) 供应商

incb057643

incb057643

中文名称:incb057643
英文名称:incb057643
CAS号:1820889-23-3
分子式:C20H21N3O5S
分子量:415.46
EINECS号:
Mol文件:1820889-23-3.mol
incb057643 结构式

incb057643 性质

沸点 787.7±60.0 °C(Predicted)
密度 1.370±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 Store at -20°C
溶解度 DMF:30mg/mL; DMSO:30mg/mL; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:6):0.14 mg/mL
形态 结晶固体
酸度系数(pKa) 14.74±0.40(Predicted)

incb057643 用途与合成方法

INCB057643是一种BET抑制剂,可与BET蛋白的BRD区域中识别乙酰化赖氨酸的基序结合,因而阻止BET蛋白与组蛋白乙酰化赖氨酸的相互作用。
TargetValue
BET
()

在低浓度下(nM),INCB057643抑制BRD2/BRD3/BRD4与乙酰化组蛋白H4的结合并具有选择性。在体外实验中,INCB057643抑制人类AML, DLBCL和多发性骨髓瘤细胞系的增殖,MYC蛋白水平降低。对细胞处理以INCB057643 48小时,诱导细胞G1期阻滞和浓度依赖性的凋亡升高。在人和小鼠全血细胞中,INCB057643抑制LPS刺激产生的细胞因子,包括IL-6, IL-10和MIP-1α。INCB057643抑制前列腺癌细胞的增殖。在短期细胞增殖试验中,INCB057643对依赖于雄激素的细胞(VCaP和LNCaP)比对非雄激素依赖细胞(DU145和PC3)更有效。

在AML、DLBCL和骨髓瘤移植模型中,口服INCB057643引起显著的抗肿瘤效应。对接种有22Rv1肿瘤细胞的小鼠模型,3 mg/kg可显著地抑制肿瘤生长(T/C%:45%)及肿瘤重量的持续减少。

incb057643 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-111485 incb057643 1820889-23-3 2mg 1100
2024-01-25 HY-111485 incb057643 1820889-23-3 10mM * 1mLin DMSO 1737

incb057643供应商 更多

上海安屹诺生物医药科技有限公司
黄金产品
联系电话:021-88888888
产品介绍:
英文名称:INCB-057643
CAS:1820889-23-3
纯度:>=98%
包装信息:100mg;1g;10g;100g;1kg
备注:SHAYN-AK-00001现货
上海楼岚生物科技有限公司
现货
联系电话:021-52996696,15000506266 15000506266
产品介绍:
英文名称:INCB-057643
CAS:1820889-23-3
纯度:>98%
包装信息:2g
备注:2g
库存量:2g
现货日期:2024/3/20 11:53:56
常州永峰生物医药有限公司
现货
联系电话: 15006117673
产品介绍:
英文名称:incb057643
CAS:1820889-23-3
包装信息:1G/1;10G/10
库存量:>100g
现货日期:2024/3/18 10:35:25
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话: 18149758185
产品介绍:
英文名称:INCB-057643
CAS:1820889-23-3
纯度:98%
包装信息:10g;1g;100mg
上海超岚化工科技中心
联系电话:QQ:65489617 15618227136
产品介绍:
英文名称:INCB057643
CAS:1820889-23-3
纯度:98% HPLC
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G