托彻普|T2499|TargetMol

Torcetrapib
262352-17-0

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 托彻普

英文名称：: Torcetrapib

CAS号：: 262352-17-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.59%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2499

Product Introduction

Bioactivity

名称	Torcetrapib
描述	Torcetrapib (CP-529414) is a cholesteryl ester transfer protein (CETP) inhibitor that reduces the heterotypic transfer of cholesteryl ester from HDL to LDL and/or VLDL. Torcetrapib failed in phase III trials due to excess deaths.
体外活性	在年轻健康组中每天10 mg,30 mg,60 mg和120 mg以及每天两次120 mg Torcetrapib处理分别使血浆中高密度脂蛋白胆固醇水平上升16%,28%,62%,73%和 91%,而TPC没有明显变化.Torcetrapib（90 mg/kg/day）使喂食致动脉粥样硬化饮食的家兔血浆HDL-C水平平均提高3倍以上,apoA-I水平提高2.5倍.在健康和中度高脂血症患者中,Torcetrapib分别以每日60 mg和每日120 mg的剂量分别使HDL胆固醇水平增加50％和60％. Torcetrapib 60 mg每日增加HDL介导的泡沫细胞净胆固醇流出,主要是通过增加HDL浓度,而120 mg每日torcetrapib通过增加HDL浓度和通过在匹配的HDL浓度下引起流出增加而增加胆固醇流出.在年轻健康组中每天服用< 100 mg Torcetrapib 2小时后,能改变胆固醇酯转移蛋白的血浆分布,因为胆固醇酯转移蛋白的表观分子量迁移到较大形式.对于有高心血管疾病风险的病人Torcetrapib治疗12小时后导致高密度脂蛋白胆固醇上升72.1%,低密度脂蛋白胆固醇下降24.9%,此外还使得收缩压上升5.4 mm Hg,血清钾浓度下降,血清钠浓度,碳酸氢盐浓度和醛固酮浓度上升.
体内活性	Torcetrapib（1 μM）显著增加类固醇生成基因CYP11B2和CYP11B1在H295R细胞系中的表达。用Torcetrapib处理H295R细胞24小时或48小时后剂量依赖性地增加H295R细胞释放醛固酮,其EC50大约为80 nM,此效应由钙通道介导,因为钙通道阻断剂完全阻断torcetrapib诱导的皮质激素释放和钙增加。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 30 mg/mL (50 mM)
关键字	high-density \| cholesterol \| Torcetrapib \| inhibit \| plasma \| CP 529414 \| low-density \| cholesteryl \| Inhibitor \| lipoprotein LDL \| HDL \| transfer \| CETP \| triglycerides \| protein \| ester \| Cholesteryl ester transfer protein \| VLDL \| CP529414 \| lipoprotein
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 活性脂质化合物库 \| FDA上市及药典收录分子库 \| NO PAINS 化合物库 \| 抗肥胖化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗代谢疾病化合物库 \| 表型筛选靶点鉴定库

托彻普|||CP-529414|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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