化合物 AMG458|T6378|TargetMol

AMG-458
913376-83-7

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 AMG458

英文名称：: AMG-458

CAS号：: 913376-83-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.77%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6378

Product Introduction

Bioactivity

Name	AMG-458
Description	AMG-458 is a potent c-Met inhibitor with Ki of 1.2 nM, ~350-fold selectivity for c-Met than VEGFR2 in cells.
In vitro	AMG 458能够抑制HGF介导的PC3和CT26细胞中c-Met的磷酸化，IC50分别为60和120 nM。[1] 观察到AMG 458能够在没有NADPH的情况下与大鼠和人类的肝微粒体蛋白共价结合。AMG 458被认为是与蛋白质中的硫醇基反应，产生甲氧基喹啉硫醚偶联产物。[2] 最近的研究显示，AMG 458能够消除H441中c-Met的固有磷酸化。AMG 458减弱了A549细胞中的基础和HGF诱导的c-Met磷酸化。辐射疗法与AMG 458治疗的结合在H441细胞系中通过减少p-Akt和p-Erk水平，协同增加细胞凋亡，但在A549中不具此效。[3]
In vivo	AMG 458在小鼠、大鼠、狗、猴和人类的肝微粒体中具有代谢稳定性，内在清除率（Clint）分别低于5、62、8、8、18 (μL/min)/mg。口服给药后，AMG 458在所有测试物种中均展现出异常高的生物利用度。口服AMG 458可抑制HGF介导的c-Met磷酸化，大约ED90为30 mg/kg，相关血浆暴露量在6小时约为15 μM。在NIH3T3/TPR-Met和U-87 MG异种移植模型中，AMG 458显著抑制肿瘤生长，在30和100 mg/kg q.d.以及30 mg/kg b.i.d.剂量下，对体重无不良影响。[1] AMG 458在某些器官中的高浓度可能通过氧化应激产生毒性。[2]
Storage	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
Solubility Information	DMSO : ＜1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Keywords	AMG458 \| inhibit \| AMG-458 \| Inhibitor \| c-Met/HGFR
Inhibitors Related	Capmatinib 2HCl \| Cabozantinib S-malate \| Crizotinib \| Amuvatinib \| (±)-Norcantharidin \| Capmatinib xHCl \| Capmatinib \| LMTK3-IN-1 \| L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium \| SGI-7079 \| Norcantharidin \| Bacitracin Zinc
Related Compound Libraries	Inhibitor Library \| Anti-Cancer Active Compound Library \| Bioactive Compound Library \| Anti-Cancer Compound Library \| Bioactive Compounds Library Max \| Kinase Inhibitor Library \| Highly Selective Inhibitor Library \| Preclinical Compound Library \| Membrane Protein-targeted Compound Library \| Tyrosine Kinase Inhibitor Library

AMG 458|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务