913376-83-7
中文名称
AMG458
英文名称
AMG 458
CAS
913376-83-7
分子式
C30H29N5O5
分子量
539.582
MOL 文件
913376-83-7.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
结构式
基本信息
中文别名
化合物AMG458
1-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-(5-((7-甲氧基喹啉-4-基)氧基)吡啶-2-基)-5-甲基-3-氧-2-苯基-2,3-二氢-1H-吡唑-4-羧酰胺
1-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-[5-[(7-甲氧基喹啉-4-基)氧基]吡啶-2-基]-5-甲基-3-氧代-2-苯基-2,3-二氢-1H-吡唑-4-甲酰胺
1-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-(5-((7-甲氧基喹啉-4-基)氧基)吡啶-2-基)-5-甲基-3-氧-2-苯基-2,3-二氢-1H-吡唑-4-羧酰胺
1-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-[5-[(7-甲氧基喹啉-4-基)氧基]吡啶-2-基]-5-甲基-3-氧代-2-苯基-2,3-二氢-1H-吡唑-4-甲酰胺
英文别名
CS-530
AMG 458
AMG 458 USP/EP/BP
1-(2-Hydroxy-2-methylpropyl)-N-[5-[(7-methoxyquinolin-4-yl)oxy]pyridin-2-yl]-5-methyl-3-oxo-2-
1-(2-Hydroxy-2-methylpropyl)-N-[5-[(7-methoxyquinolin-4-yl)oxy]pyridin-2-yl]-5-methyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide
1H-Pyrazole-4-carboxamide, 2,3-dihydro-1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-N-[5-[(7-methoxy-4-quinolinyl)oxy]-2-pyridinyl]-5-methyl-3-oxo-2-phenyl-
AMG 458
AMG 458 USP/EP/BP
1-(2-Hydroxy-2-methylpropyl)-N-[5-[(7-methoxyquinolin-4-yl)oxy]pyridin-2-yl]-5-methyl-3-oxo-2-
1-(2-Hydroxy-2-methylpropyl)-N-[5-[(7-methoxyquinolin-4-yl)oxy]pyridin-2-yl]-5-methyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide
1H-Pyrazole-4-carboxamide, 2,3-dihydro-1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-N-[5-[(7-methoxy-4-quinolinyl)oxy]-2-pyridinyl]-5-methyl-3-oxo-2-phenyl-
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
| 密度 | 1.339 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | Off-white to pink |
常见问题列表
生物活性
AMG-458是一种有效的c-Met抑制剂，Ki为1.2 nM，作用于c-Met比作用于VEGFR2选择性高350倍左右。
体外研究
AMG 458作用于PC3和CT26细胞也抑制HGF调节的c-Met磷酸化，IC50分别为60和120 nM。有NADPH存在条件下，AMG 458共价结合到鼠和人类肝脏微粒体蛋白上。AMG 458与蛋白巯基反应，产生甲氧基喹啉硫醚共轭。最新研究显示AMG 458抑制c-Met在H441位点磷酸化，AMG 458降低c-Met在A549位点组成型和HGF诱导型磷酸化。放射治疗和AMG 458治疗联用，通过降低p-Akt和p-Erk水平, 而提高H441细胞凋亡。
体内研究
AMG 458在鼠，狗，猴，人类的肝脏微粒体中代谢稳定。口服处理AMG 458，具有明显的生物有效性。口服处理AMG 458抑制HGF调节的c-Met磷酸化，ED90约为30 mg/kg。AMG 458作用于NIH3T3/TPR-Met和U-87 MG移植瘤，按100 mg/kg剂量每天处理一次，或者按30 mg/kg剂量每天处理2次，明显抑制肿瘤生长，且不会引起体重变化。
特征
AMG 458作用于所有物种都100%有效，且越高级的哺乳动物半衰期越长。
生物活性
AMG-458是一种有效的c-Met抑制剂，Ki为1.2 nM，作用于c-Met比作用于VEGFR2选择性高350倍左右。
靶点
| Target | Value |
| c-Met (H1094R) | 0.5 nM(Ki) |
| c-Met (V1092I) | 1.1 nM(Ki) |
|
c-Met (Human)
() | 1.2 nM(Ki) |
| c-Met (Mouse) | 2.0 nM(Ki) |
| c-Met (D1228H) | 2.2 nM(Ki) |
体外研究
AMG 458作用于PC3和CT26细胞也抑制HGF调节的c-Met磷酸化，IC50分别为60和120 nM。有NADPH存在条件下，AMG 458共价结合到鼠和人类肝脏微粒体蛋白上。AMG 458与蛋白巯基反应，产生甲氧基喹啉硫醚共轭。最新研究显示AMG 458抑制c-Met在H441位点磷酸化，AMG 458降低c-Met在A549位点组成型和HGF诱导型磷酸化。放射治疗和AMG 458治疗联用，通过降低p-Akt和p-Erk水平, 而提高H441细胞凋亡。
体内研究
AMG 458在鼠，狗，猴，人类的肝脏微粒体中代谢稳定。口服处理AMG 458，具有明显的生物有效性。口服处理AMG 458抑制HGF调节的c-Met磷酸化，ED90约为30 mg/kg。AMG 458作用于NIH3T3/TPR-Met和U-87 MG移植瘤，按100 mg/kg剂量每天处理一次，或者按30 mg/kg剂量每天处理2次，明显抑制肿瘤生长，且不会引起体重变化。
供应商信息 更多
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
英文名称：AMG-458
CAS：913376-83-7
纯度：>=99%
包装信息：10mg/RMB 2159.90;50mg/RMB 6439.90;5mg/RMB 1439.90
备注：试剂级
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：AMG-458
CAS：913376-83-7
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：AMG-458
CAS：913376-83-7
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
备注：抑制剂 仅供实验科研
广州和为医药科技有限公司
联系电话：
18620099427
产品介绍：
英文名称：AMG-458
CAS：913376-83-7
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
上海一飞生物科技有限公司
联系电话：
021-65675885 18964387627
产品介绍：
英文名称：AMG458
CAS：913376-83-7
纯度：95%
包装信息：1mg;2mg;5mg
备注：试剂级
成都点纯科技有限公司
联系电话：
400-1166-196 18502815961
产品介绍：
英文名称：AMG-458
CAS：913376-83-7
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
上海超岚化工科技中心
联系电话：
021-QQ：65489617 15618227136
产品介绍：
英文名称：AMG-458
CAS：913376-83-7
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
西安莱茵生物科技有限公司
联系电话：
86-(0)29-85992781 17792393971
产品介绍：
英文名称：AMG 458
CAS：913376-83-7
纯度：97%
包装信息：1mg;5mg
苏州爱玛特生物科技有限公司
联系电话：
0512-56316828
产品介绍：
英文名称：AMG458/AMG-458
CAS：913376-83-7
纯度：97% HPLC
包装信息：5g;25g;100g;1kg
上海与昂生物科技有限公司
联系电话：
021-58111628 15800915896
产品介绍：
英文名称：AMG-458
CAS：913376-83-7
纯度：98%+
包装信息：1g;10g;100g
广州优南科技有限公司
联系电话：
020-82000279 18988968278
产品介绍：
英文名称：AMG-458
CAS：913376-83-7
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg
备注：医药级
爱必信（上海）生物科技有限公司
联系电话：
021-38015121 15000105423
产品介绍：
英文名称：AMG-458
CAS：913376-83-7
纯度：99%
包装信息：5mg;10mg
学研惠（武汉）科技有限公司
联系电话：
15342225168
产品介绍：
英文名称：AMG 458
CAS：913376-83-7
纯度：97%~99% HPLC
包装信息：1mg;1g;10g;100g;1Kg;10Kg;100Kg;1T
武汉研哲科技有限公司
联系电话：
15527250409
产品介绍：
英文名称：AMG-458
纯度：98% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;76g;
备注：医药级
MedBio脉铂医药
联系电话：
021-69568360 18916172912
产品介绍：
英文名称：AMG 458
CAS：913376-83-7
纯度：98%
包装信息：5mg; 10mg
备注：Medbio
郑州汇聚化工有限公司
联系电话：
0371-0371-55153829 18003835034
产品介绍：
英文名称：Amg-458
CAS：913376-83-7
纯度：98%
包装信息：100mg 250mg 500mg 1g 2g 5g 10g 25g 50g 100g 250g 500g 1kg
备注：微信18003835034，对高校和国家科研机构提供先发货后付款。我们承诺检测出现质量问题，全额退款 免运费，具体价格和优惠活动请线上联系或电议。另我司承接定制和代加工业务，如有需求欢迎随时联系我