化合物 DMP 777|T15144|TargetMol

DMP 777
157341-41-8

￥563 1mg 起订

上海更新日期：2026-06-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 DMP 777

英文名称：: DMP 777

CAS号：: 157341-41-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Store under nitrogen, Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

产品类别：: 抑制剂

货号：: T001|T15144

Product Introduction

Bioactivity

名称	DMP 777
描述	DMP 777 is a selective, orally active inhibitor of human neutrophil elastase (HNE), belonging to the trifluoromethyl ketone class of compounds. DMP 777 acts by forming a stable hemiketal intermediate that covalently binds to the serine residue in the enzyme's active center, mechanistically behaving as a slow, tight-binding competitive inhibitor.
体外活性	方法：使用组胺或forskolin刺激分离的兔胃壁细胞并检测氨基吡啶蓄积，同时在DMP 777存在下利用吖啶橙质子梯度和H,K-ATPase实验检测分离的胃小管囊泡。结果：DMP 777抑制刺激诱导的氨基吡啶蓄积并消散已形成的质子梯度，支持其发挥质子载体作用，而非直接抑制H,K-ATPase。^[1] 方法：人中性粒细胞先以12 μM DMP 777预处理10 min，再进行fMLP刺激的跨上皮单层迁移，并检测上皮连接完整性、屏障功能和无细胞条件下的趋化。结果：DMP 777减轻中性粒细胞弹性蛋白酶相关的上皮连接和屏障损伤，但未显著抑制无细胞条件下的中性粒细胞趋化。^[2]
体内活性	方法：大鼠每日接受15、50或200 mg/kg DMP 777处理，最长持续6个月，部分组随后停药；检测胃酸分泌、血清胃泌素和胃上皮细胞谱系。结果：高剂量处理迅速引起低胃酸、胃泌素升高、壁细胞丢失、胃小凹增生，并减少主细胞、肠嗜铬样细胞和生长抑素细胞群。未观察到肿瘤性转化，停药后胃黏膜改变基本逆转。^[1] 方法：胃泌素缺失小鼠口服DMP 777处理1或3天，随后利用免疫组织化学、电子显微镜、激光捕获显微切割和基因表达谱分析胃底腺细胞。结果：DMP 777诱导壁细胞丢失后，主细胞转录因子Mist1迅速消失，并出现同时表达TFF2和内因子的细胞；在痉挛性多肽表达化生形成过程中，细胞周期基因和HE4表达升高。^[3]
存储条件	Store under nitrogen, Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 30.66 mg/mL (54.3 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 2 mg/mL (3.54 mM), Sonication is recommended.
关键字	L694458 \| L 694458 \| Human leukocyte elastase (HLE) \| DMP-777 \| DMP 777
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L-694458;DMP777;TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(14年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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