化合物 CHIR-98014|T2608|TargetMol

CHIR-98014
252935-94-7

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 CHIR-98014

英文名称：: CHIR-98014

CAS号：: 252935-94-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.41%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2608

Product Introduction

Bioactivity

名称	CHIR-98014
描述	CHIR-98014 (CT98014) is a selective GSK3 inhibitor; potentiate insulin activation of glucose transport and utilization in vitro and in vivo.
细胞实验	CHO-IR cells expressing human insulin receptor are grown to 80% con?uence in Hamm’s F12 medium with 10% fetal bovine serum and without hypoxanthine. Trypsinized cells are seeded in 6-well plates at 1 × 106 cells/well in 2 mL of medium without fetal bovine serum. After 24 hours, medium is replaced with 1 mL of serum-free medium containing GSK-3 inhibitor CHIR 98014 or control (?nal DMSO concentration 0.1%) for 30 min at 37 °C. Cells are lysed by freeze/thaw in 50 mM tris (pH 7.8) containing 1 mM EDTA, 1 mM DTT, 100 mM NaF, 1 mM phenylmethylsulfonyl ?uoride, and 25 μg/mL leupeptin (buffer A) and centrifuged 15 min at 4 °C/14000 g. The activity ratio of GS is calculated as the GS activity in the absence of glucose-6-phosphate divided by the activity in the presence of 5 mM glucose-6-phosphate. (Only for Reference)
激酶实验	Kinase assays: Polypropylene 96-well plates are ?lled with 300 μL/well buffer (50 mM tris HCl, 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 1 mM dithiothreitol, 25 mM β-glycerophosphate, 1 mM NaF, 0.01% BSA, pH 7.5) containing kinase, peptide substrate, and any activators. CHIR-98014 or controls are added in 3.5 μL of DMSO, followed by 50 μL of ATP stock to yield a ?nal concentration of 1 μM ATP in all cell-free assays. After incubation, triplicate 100-μL aliquots are transferred to Combiplate eight plates containing 100 μL/well 50 μM ATP and 20 mM EDTA. After 1 hour, the wells are rinsed ?ve times with PBS, ?lled with 200 μL of scintillation ?uid, sealed, left 30 min, and counted in a scintillation counter. All steps are performed at room temperature.
体外活性	CHIR 98014降低高血糖和改善葡萄糖利用的效果并不限于db/db小鼠和ZDF大鼠,由于观察到ob/ob小鼠,饮食诱导的糖尿病C57BL/6小鼠和用CHIR-2处理的葡萄糖不耐受的SHHF大鼠出现类似结果.此外,CHIR-98014降低了出生后大鼠皮质和海马中tau蛋白的磷酸化（Ser396）.GSK-3抑制剂CHIR-98014作用于从瘦弱的患有糖尿病和抗胰岛素的ZDF鼠分离的I型骨骼肌,激活GS活性.瘦弱患有糖尿病鼠分离的肌肉中,胰岛素和CHIR 98014激活的GS比ZDF鼠分离的肌肉中强很多.CHIR 98014或胰岛素作用于这些细胞和肌肉不会改变全部GS活性. 同时,CHIR 98014不会影响从瘦弱动物分离的肌肉中胰岛素剂量反应.
体内活性	虽然CHIR-98014作为ATP结合的简单竞争性抑制剂,但它对GSK-3显示出相对于20种其他蛋白激酶（包括Cdc2,ERK2,Tie-2和KDR在内）500倍至> 1000倍的选择性。CHIR 98014抑制人类GSK-3β,Ki值为0.87 nM。CHIR 98014抑制CDC2,IC50为3.7 μM。然而,CHIR 98014对GSK-3高度同源的ɑ和β亚型具有相似效果,但是在GSK-3和最接近的同系物cdc2和erk2间具有明显区别。CHIR 98014使CHO-IR和鼠肝细胞达到半数最大GS刺激反应的浓度分别为106和107 nM。将表达胰岛素受体的CHO-IR细胞或原代大鼠肝细胞暴露于递增浓度的抑制剂CHIR98014中导致GS活性比率高于基础值的两倍至三倍的刺激。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 4.86 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
关键字	Glycogen synthase kinase-3 \| CT-98014 \| GSK-3 \| Inhibitor \| CHIR-98014 \| inhibit \| CT 98014 \| Glycogen synthase kinase 3
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CT98014|||CHIR98014|||CHIR 98014|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务