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化合物 KRIBB11|T3652|TargetMol

KRIBB11
342639-96-7
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上海 更新日期:2024-09-29

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 KRIBB11
英文名称:
KRIBB11
CAS号:
342639-96-7
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.91%
产品类别:
抑制剂
货号:
T3652

Product Introduction

Bioactivity

名称KRIBB11
描述KRIBB11 is an inhibitor of Heat shock factor (HSF) inhibitor.
细胞实验HCT-116 cells are treated with KRIBB11 at various concentrations for 48 h. Cells are then harvested by trypsinization, fixed with 70% chilled ethanol, and preserved at ?20 °C before FACS analysis. Fixed cells are washed twice with phosphate-buffered saline (PBS) solution before being suspended in 500 μl of PBS and treated with 100 mg/ml RNase A at 37 °C for 30 min. Propidium iodide is then added to a final concentration of 50 mg/ml for DNA staining, and 20,000 fixed cells are analyzed on a FACSCalibur system. Cell cycle distribution is analyzed using the ModFit program.(Only for Reference)
激酶实验HCT-116 cells are washed with PBS and then homogenized with a 27-gauge syringe in binding buffer (10 mm Tris-HCl (pH 7.4), 50 mm KCl, 5 mm MgCl2, 1 mm EDTA, and 0.1 mm Na3VO4). The cell lysate is centrifuged at 13,000 rpm for 30 min at 4°C, and the supernatant is collected. The HCT-116 cell lysate supernatant is precleared by incubating with Dynabeads M-280 streptavidin for 30 min at 4°C and captured by magnet separation. The cleared supernatants are incubated with biotinyl-KRIBB11 compound. After overnight incubation at 4°C, proteins associated with the biotinyl-KRIBB11 compound are precipitated with Dynabeads M-280 streptavidin. Precipitated samples are separated by a magnet. Samples are washed with 1 mL of ishing buffer containing 50 mm HEPES (pH 7.5), 50 mm NaCl, 1 mm EDTA, 1 mm EGTA, 0.1% Tween 20, 10% (v/v) glycerol, 1 mm NaF, 0.1 mm Na3VO4, and protease inhibitor mixture tablets (1 tablet/10 mL). Samples are boiled in SDS-PAGE sample buffer, separated by 10% polyacrylamide gel, and immunoblotted with antibodies against HSF1, HSF2, HSP90, or CDK9.
体外活性KRIBB11以浓度依赖的方式抑制HSF1活性。它降调HSP70和HSP27的表达。KRIBB11能够抑制癌症细胞增殖,使细胞周期在G2/M阶段停滞并诱导凋亡。但它不抑制热激诱导的HSF1向hsp70启动子的招募或HSF1 Ser-230的磷酸化。KRIBB11抑制热激诱导的pTEFb向hsp70启动子的招募以及p-TEFb依赖的polⅡ CTD Ser-2的磷酸化[1]。
体内活性在小鼠异种移植模型中,与未经处理的对照小鼠相比,KRIBB11治疗可使肿瘤体积减少47%。此外,接受KRIBB11处理的小鼠肿瘤中HSP70蛋白水平显著降低,这支持了KRIBB11通过抑制HSF1发挥其体内抗肿瘤活性的观点[1]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 3 mg/mL (10.55 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字KRIBB11 | HSP | Apoptosis | Inhibitor | KRIBB 11 | inhibit | KRIBB-11 | Heat shock proteins
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KRIBB11|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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