342639-96-7
中文名称
CS-2403
英文名称
KRIBB11
CAS
342639-96-7
分子式
C13H12N6O2
分子量
284.27
MOL 文件
342639-96-7.mol
更新日期
2024/11/20 16:00:09
结构式
基本信息
中文别名
化合物KRIBB11
KRIBB11游离态
HSF抑制剂(KRIBB11)
KRIBB11游离态
HSF抑制剂(KRIBB11)
英文别名
CS-2403
KRIBB11
KRIBB 11
KRIBB-11
N2-1H-Indazol-5-yl-N6-methyl-3-nitro-2,6-pyridinediamine
2,6-Pyridinediamine, N2-1H-indazol-5-yl-N6-methyl-3-nitro-
KRIBB11
KRIBB 11
KRIBB-11
N2-1H-Indazol-5-yl-N6-methyl-3-nitro-2,6-pyridinediamine
2,6-Pyridinediamine, N2-1H-indazol-5-yl-N6-methyl-3-nitro-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 534.9±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.531±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO:27.0(Max Conc. mg/mL);94.98(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 13.59±0.40(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 黄色到橙色 |
常见问题列表
生物活性
KRIBB11 抑制热激诱导的荧光素酶活性，IC50为1.2 μM。它是转录因子热休克因子1(HSF1)的抑制剂。KRIBB11 可诱导生长阻滞和凋亡。
靶点
| Target | Value |
|
HSF1
(Cell-based assay) | 1.2 μM |
体外研究
KRIBB11以浓度依赖性的方式抑制HSF1的活性。它能够下调HSP70和HSP27。KRIBB11可抑制癌细胞的增殖、将细胞周期阻止在G2/M期并诱导凋亡。它对热激诱导的hsp70启动子对HSF1的招募没有抑制作用，对HSF1第230位丝氨酸的磷酸化也没有抑制作用，但抑制热激诱导的hsp70启动子对pTEFb的招募以及依赖于p-TEFb的聚合酶Ⅱ CTD第2位丝氨酸的磷酸化。
体内研究
在小鼠异种移植瘤中，KRIBB11能减小肿瘤的体积。此外，处理过KRIBB11的小鼠肿瘤中，HSP70蛋白水平显著下降，说明 KRIBB11通过抑制HSP70发挥其体内抗肿瘤活性。
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