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化合物 H3B-6545 Hydrochloride|T11530|TargetMol

H3B-6545 Hydrochloride
2052132-51-9
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上海 更新日期：2026-05-08

TargetMol中国（陶术生物）

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联系人：邵小姐
手机：15002134094 拨打
邮箱：marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称：
化合物 H3B-6545 Hydrochloride
英文名称：
H3B-6545 Hydrochloride
CAS号：
2052132-51-9
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别：
抑制剂
货号：
T11530

Product Introduction

Bioactivity

名称H3B-6545 Hydrochloride
描述H3B-6545 Hydrochloride is a selective, oral estrogen receptor covalent antagonist (SERCA).
体外活性H3B-6545 inhibits ERαWT activity and growth of ERαWT -positive breast cancer lines. H3B-6545 potently inhibits ERαWT activity and suppresses proliferation of ERαWT -positive breast cancer lines. With GI50s of 0.3-0.4, 1.0, 0.5, 5.2, and 0.2 nM for MCF7, HCC1428, BT483, T47D and CAMA-1 cell lines.H3B-6545 is a highly selective small molecule that potently antagonizes wild-type and mutant ERα in biochemical and cell based assays.?In vitro comparisons with standard of care and other experimental agents confirm increased cell potency of H3B-6545 under continuous as well as washout treatment conditions.?H3B-6545, a member of a novel class of ERα antagonists refer to as selective ER covalent antagonist (SERCA), which inactivates both wild-type and mutant ERα by targeting C530 and enforcing a unique antagonist conformation.?H3B-6545 is a first-in-class selective ER covalent antagonist (SERCA).
体内活性In vivo, once daily oral dosing of H3B-6545 shows potent activity and superior efficacy to fulvestrant in the MCF-7 xenograft model with maximal antitumor activity at doses >10x below the maximum tolerated dose in mice.?In addition, H3B-6545 shows superior antitumor activity to Tamoxifen and Fulvestrant in patient derived xenograft models of estrogen receptor positive breast cancer including models carrying ERα mutations in rat and monkeys, H3B-6545 is well tolerated across a broad dose range and at exposures that significantly exceed those required for efficacy in mouse xenograft models.
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
关键字H3B-6545 Hydrochloride | H-3B-6545 Hydrochloride | H3B6545 Hydrochloride | H3B 6545 Hydrochloride | Estrogen receptor
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H3B-6545 Hydrochloride|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (14年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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