化合物 Ponesimod|T3258|TargetMol

Ponesimod
854107-55-4

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Ponesimod

英文名称：: Ponesimod

CAS号：: 854107-55-4

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.42%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T3258

Product Introduction

Bioactivity

名称	Ponesimod
描述	Ponesimod (ACT-128800) is an orally available sphingosine-1-phosphate receptor 1 (S1PR1, S1P1) agonist with potential immunomodulating activity.
激酶实验	The enzymatic reactions are conducted in duplicate at room temperature for 1 hour in a 50 μL mixture containing PKMT assay buffer, substrate coated plate, 10 M SAM, a HMT enzyme (EZH2 (800 ng/reaction), MLL (300 ng/reaction), PRMT1 (0.5 ng/reaction), SUV39H1 (75 ng/reaction) and UNC0638 (0-1.25 μM). After enzymatic reactions, 100 μL of first antibody is added to each well and the plate is incubated at room temperature for an additional 1 h. 100 μL of secondary antibody is added to each well and the plate is incubated at room temperature for an additional 30 min. 100 μL of developer reagents are added to wells and luminescence is measured using a BioTek SynergyTM 2 microplate reader. Enzyme activity assays are performed in duplicates at each concentration. The luminescence data are analyzed using the computer software, Graphpad Prism[1].
体外活性	相较于S1P的活性，ponesimod在人类重组受体上的活性对于S1P1高出4.4倍，而对于人类S1P3的活性则低150倍。因此，相对于天然配体[1]，ponesimod对人类S1P1的选择性大约是对S1P3的650倍。
体内活性	Ponesimod是一种新型、高效且选择性的S1P1受体激动剂，具备使外周血淋巴细胞计数在停药后迅速恢复的药代动力学特性。Ponesimod能够阻止延迟型超敏反应小鼠皮肤中的水肿形成、炎症细胞积聚和细胞因子释放，并且还可防止佐剂诱导关节炎大鼠爪体积增加和关节炎症。通过选择性激活S1P1，Ponesimod不仅可减少血液中淋巴细胞计数，还能预防淋巴细胞介导的组织炎症模型中的炎症。因此，在动物的自身免疫模型及人体自身免疫病中，通过其对T细胞和B细胞血液计数的影响，Ponesimod有可能展现出有效性，使之成为治疗自身免疫疾病的新疗法选择[1]。Ponesimod在停药1周内被清除，其药理作用可迅速逆转[2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 55 mg/mL (119.31 mM) Ethanol : 92 mg/mL (199.58 mM)
关键字	S1P1 \| Lysophospholipid Receptor \| inflammation \| LPL Receptor \| Inhibitor \| inhibit \| ACT128800 \| lymphocyte-mediated \| ACT 128800 \| Ponesimod
相关产品	S1PR1 modulator 1 \| Siponimod \| Ozanimod \| LX-2931 \| SLP9101555 \| Ki16198 \| MP-A08 \| Fingolimod hydrochloride \| Fingolimod \| CYM50374 \| CYM50260 \| ASP-4058
相关库	抗癌上市药物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| EMA 上市药物库 \| GPCR靶点分子库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 神经退行性疾病化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

ACT-128800|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务