854107-55-4
中文名称
PONESIMOD
英文名称
(2Z,5Z)-5-(3-chloro-4-((R)-2,3-dihydroxypropoxy)benzylidene)-2-(propyliMino)-3-(o-tolyl)thiazolidin-4-one
CAS
854107-55-4
分子式
C23H25ClN2O4S
分子量
460.97
MOL 文件
854107-55-4.mol
更新日期
2024/06/27 14:42:58
结构式
基本信息
中文别名
化合物PONESIMOD
英文别名
CS-2358
CS-2110
PonesiMod
ACT 128800
PONESIMOD,ACT-128800
ACT128800
ACT 128800
ACT-128800
(2Z,5Z)-5-(3-chloro-4-((R)-2,3-dihydroxypropoxy)benzylidene)-2-(propyliMino)-3-(o-tolyl)thiazolidin-4-one
5-[3-Chloro-4-[((2R)-2,3-dihydroxypropyl)oxy]benz-(Z)-ylidene]-2-((Z)-propylimino)-3-(o-tolyl)thiazolidin-4-one
(5Z)-5-[[3-chloro-4-[(2R)-2,3-dihydroxypropoxy]phenyl]methylidene]-3-(2-methylphenyl)-2-propylimino-1,3-thiazolidin-4-one
4-Thiazolidinone, 5-[[3-chloro-4-[(2R)-2,3-dihydroxypropoxy]phenyl]Methylene]-3-(2-Methylphenyl)-2-(propyliMino)-, (2Z,5Z)-
CS-2110
PonesiMod
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ACT-128800
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所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 658.0±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.30±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 酸度系数(pKa) | 13.38±0.20(Predicted) |
| 形态 | 结晶固体 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
Ponesimod (ACT-128800)是一种具有口服活性的S1P1免疫调制剂，其EC50为5.7 nM。
靶点
| Target | Value |
|
S1P1 receptor
(In recombinant Chinese hamster ovary cells) | 5.7 nM(EC50) |
体外研究
相对于S1P的效能，ponesimod对人源重组受体S1P1的调节效能高4.4倍，对S1P3的调节效能低150倍。因此，ponesimod相对于S1P3,对S1P1的选择性比天然配体高约650倍。
体内研究
Ponesimod是一种新型的、有效的、选择性S1P1受体激动剂。Ponesimod在迟发型过敏小鼠的皮肤中阻止水肿形成、炎症细胞聚集以及细胞因子的释放。Ponesimod在佐剂型关节炎大鼠中可以阻止其足趾体积的增大以及关节炎症。利用ponesimod选择性激活S1P1导致外周血淋巴细胞数的减少并阻止由淋巴细胞介导的组织炎症。ponesimod可能通过其对T细胞和B细胞血细胞数目的作用，在自身免疫的动物模型和人类自身免疫疾病中发挥其效用。因此，ponesimod可能可以作为治疗自身免疫疾病的新的治疗选择。在中止处理后一个星期内，Ponesimod会被消除，其药用效果迅速可逆。
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CAS：854107-55-4
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英文名称：Ponesimod(ACT-128800)
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纯度：98%HPLC
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英文名称：Ponesimod
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