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化合物 Berzosertib|T2669|TargetMol

Berzosertib
1232416-25-9
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上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 Berzosertib
英文名称:
Berzosertib
CAS号:
1232416-25-9
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.7%
产品类别:
抑制剂
货号:
T2669

Product Introduction

Bioactivity

名称Berzosertib
描述Berzosertib (VE-822) is an ATR inhibitor (Ki<0.2 nM) that also inhibits ATM (Ki=34 nM). Berzosertib has antitumor activity and has been used in trials investigating the treatment of ovarian tumors, plasmacytoid tumors of the ovary, solid tumors in adults, advanced solid tumors, and advanced solid tumors.
细胞实验VE-822 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use[1]. Gemcitabine (10 nM) is added 24 h pre-XRT and is replaced with fresh medium before addition of VE-822. PSN-1 cells are treated with VE-822 (80 nM) for 1 h before, through to 18 h after, XRT (6 Gy). Apoptosis is analyzed 48 h after XRT by flow cytometry using an Annexin V-FITC kit with PI[1].
激酶实验A375 cells are pre-treated with 1 μM JNK-IN-8 for the indicated amounts of time. Remove the medium and wash 3 times with PBS. Resuspend the cell pellet with 1 mL Lysis Buffer (1% NP-40, 1% CHAPS, 25 mM Tris, 150 mM NaCl, Phosphatase Inhibitor Cocktail, and Protease Inhibitor Cocktail). Rotate end-to-end for 30 min at 4°C. Lysates are cleared by centrifugation at 14000 rpm for 15 min in the Eppendorf. The cleared lysates gel filtered into Kinase Buffer (0.1% NP-40, 20 mM HEPES, 150 mM NaCl, Phosphatase Inhibitor Cocktail, Protease Inhibitor Cocktail) using Bio-Rad 10DG colums. The total protein concentration of the gel-filtered lysate should be around 5-15 mg/mL. Cell lysate is labeled with the probe from ActivX at 5 μM for 1 hour. Samples are reduced with DTT, and cysteines are blocked with iodoacetamide and gel filtered to remove excess reagents and exchange the buffer. Add 1 volume of 2X Binding Buffer (2% Triton-100, 1% NP-40, 2 mM EDTA, 2X PBS) and 50 μL streptavidin bead slurry and rotate end-to-end for 2 hours, centrifuge at 7000 rpm for 2 min. Wash 3 times with 1X Binding Buffer and 3 times with PBS. Add 30 μL 1X sample buffer to beads, heat samples at 95°C for 10 min. Run samples on an SDS-PAGE gel at 110V. After transferred, the membrane is immunoblotted with JNK antibody[1].
体外活性方法: 人胰腺癌细胞 PSN-1 和 MiaPaCa-2 用 Berzosertib (80 nmol/L) 和 gemcitabine (100 nM)、XRT (6 Gy) 处理,使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。 结果: Berzosertib 减少了磷酸化 Ser345-Chk1。Berzosertib 在辐射反应中没有抑制 ATM、Chk2 或 DNA-PK 磷酸化,这进一步支持了 Berzosertib 对 ATR 的选择性。[1] 方法: 骨肉瘤细胞 MNNG/HOS 和 143B 用 Berzosertib (0-100 µM) 处理 48 h,使用 MTT assay 检测细胞活力。 结果: Berzosterib 导致 MNNG/HOS 和 143B 细胞存活率呈剂量依赖性下降。[2]
体内活性方法: 为检测体内抗肿瘤活性,用 Berzosertib (60 mg/kg,灌胃给药,每天一次) 和 XRT (6 Gy,一次) 治疗携带 PSN-1 异种移植物的 Nude 小鼠,给药六天。 结果: 单独使用 Berzosertib 对肿瘤生长没有影响,但 XRT 加 Berzosertib 给药 6 天或 4 天,使单独使用 XRT 的 TV600 增加了一倍多。[1]
存储条件keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 7.86 mg/mL (16.95 mM)
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字VE 822 | VX 970 | VX970 | VE822 | Berzosertib
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VX-970|||VE-822|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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