化合物 BAY-1436032|TQ0042|TargetMol

BAY-1436032
1803274-65-8

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 BAY-1436032

英文名称：: BAY-1436032

CAS号：: 1803274-65-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.65%

产品类别：: 抑制剂

货号：: TQ0042

Product Introduction

Bioactivity

名称	BAY-1436032
描述	BAY-1436032 is a novel, selective and orally available inhibitor of pan-mutant isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1).
细胞实验	Colony-forming cell (CFC) units are assayed in methylcellulose supplemented with 10?ng/mL IL-3, 10?ng/mL GM-CSF, 50?ng/ mL SCF, 50?ng/mL FLT3-ligand and 3?U/mL EPO. Vehicle or BAY-1436032 is added to methylcellulose containing 1 × 10^5 human mononuclear cells, which are plated in duplicate. Colonies are evaluated microscopically 10 to 14 days after plating by standard criteria.
动物实验	NSG mice are used and transplanted with primary acute myeloid leukemia (AML) cells from a patient with IDH1R132C mutant AML. Per condition 10 mice are treated with vehicle, 45 or 150?mg/kg body weight BAY-1436032 once daily by oral gavage for 150 days starting 17 days after transplantation. Finally, serum R-2HG levels and human CD45+ (hCD45+) cells are measured.
体外活性	BAY-1436032在表达IDH1R132H或IDH1R132C的小鼠造血细胞中抑制（R）-2-羟基戊二酸（R-2HG）的内部生成（IC50s：60和45nM）。在表达IDH2R140Q和IDH2R172K的小鼠造血细胞中，BAY-1436032即使浓度高达10μM也不会减少R-2HG水平。0.1μM BAY-1436032可以抑制集落生长50%，而高达100μM的浓度对源自患者的IDH1野生型AML细胞的集落生长则无抑制作用。形态学评估显示，BAY-1436032强烈诱导骨髓源性前体细胞的髓-单核细胞分化。
体内活性	长期每日一次口服BAY-1436032的研究显示，以150mg/kg的剂量几乎完全抑制了R-2HG的产生。在仅接受载体处理的小鼠中，白细胞计数持续增加，而接受45mg/kg BAY-1436032治疗的动物白细胞增加速度较低；然而，在接受150mg/kg剂量治疗的组别中，白细胞计数保持不变。与接受车载体和45mg/kg剂量治疗的组别相比，接受150mg/kg剂量治疗的小鼠在治疗后第60天的血红蛋白水平略低，而血小板计数显著减少。接受150mg/kg BAY-1436032治疗的所有小鼠，在治疗开始后的第150天观察期结束时，周围血液中的hCD45+细胞负担最小，全部存活；而仅接受载体处理的动物因白血病死亡，中位生存期为91天。接受45mg/kg BAY-1436032治疗的小鼠显示CD14/CD15表达的中等水平。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 120 mg/mL (245.14 mM), Sonication and heating are recommended.
关键字	BAY-1436032 \| BAY 1436032 \| Inhibitor \| Isocitrate Dehydrogenase (IDH) \| inhibit \| BAY1436032
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 抗癌细胞代谢库 \| ReFRAME 相关化合物库 \| 谷氨酰胺代谢化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

BAY-1436032|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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