2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸
2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸
英文名称:BAY-1436032
CAS号:1803274-65-8
分子式:C26H30F3N3O3
分子量:489.53
EINECS号:
Mol文件:1803274-65-8.mol
![2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/20200611/GIF/1803274-65-8.gif)
2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸 性质
| 沸点 | 591.2±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.30±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:111.5(最大浓度 mg/mL);227.76(最大浓度 mM) 乙醇:98.0(最大浓度 mg/mL);200.19(最大浓度 mM) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 4.34±0.10(Predicted) |
2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸 用途与合成方法
BAY-1436032是具有高度选择性的、有效的、具有口服生物利用度的mIDH1抑制剂。BAY-1436032对多种IDH1-R132X突变体的酶活性具有两位数纳摩尔级别的效力。在患者来源或是表达不同IDH1突变的工程细胞系中，BAY-1436032能有效地抑制2-HG的释放。
| Target | Value |
|
IDH1 (R132H)
(Cell-free assay) | 15 nM |
|
IDH1 (R132C)
(Cell-free assay) | 15 nM |
BAY 1436032对突变型IDH1R132H蛋白的IC50为15 nM，而对野生型IDH和结构相似的IDH2蛋白的IC50分别为20 μM和>100 μM。BAY 1436032不仅可在具有IDH1R132H和IDH1R132C突变的细胞中减少2-HG水平，也能在那些具有R132G、R132S或R132L突变位点的细胞中以同等效力抑制2-HG，而对IDH2 R172M突变没有效力。在原代神经胶质瘤细胞培养基中，BAY 1436032可减少细胞的增殖和诱导分化。在大鼠肝细胞和小鼠肝微粒体中，BAY 143603具有较低的代谢清除率。
BAY 1436032的药代动力学特性使其适用于口服途径。在大鼠体内中的药代动力学参数表明，BAY 1436032具有较低的清除率和高口服生物利用度。口服BAY 1436032可使移植了IDH1突变肿瘤的小鼠延长寿命。在颅内异种移植模型中，BAY 1436032可诱导分化。
2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-04-30 | S8530 | 2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸 | 1803274-65-8 | 2mg | 794.98 |
| 2024-04-30 | HY-100020 | 2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸 | 1803274-65-8 | 5mg | 900 |
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中文名称：2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸
英文名称：BAY1436032
CAS：1803274-65-8
纯度：>98% HPLC
包装信息：10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g
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纯度：>98%
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备注：2g
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纯度：98%
备注：10g
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现货日期：2024/5/19 10:12:38
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中文名称：2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸
英文名称：BAY-1436032
CAS：1803274-65-8
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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英文名称：BAY-1436032
CAS：1803274-65-8
纯度：98%
包装信息：500μg;1mg;5mg
备注：试剂级
