1803274-65-8
中文名称
2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸
英文名称
BAY-1436032
CAS
1803274-65-8
分子式
C26H30F3N3O3
分子量
489.53
MOL 文件
1803274-65-8.mol
更新日期
2024/06/24 19:57:13
结构式
基本信息
中文别名
2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸
英文别名
CS-2728
BAY-1436032
2-[[4-(Trifluoromethoxy)phenyl]amino]-1-[(1R,5R)-3,3,5-trimethylcyclohexyl]-1H-benzimidazole-5-propanoic acid
1H-Benzimidazole-5-propanoic acid, 2-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-1-[(1R,5R)-3,3,5-trimethylcyclohexyl]-
BAY-1436032
2-[[4-(Trifluoromethoxy)phenyl]amino]-1-[(1R,5R)-3,3,5-trimethylcyclohexyl]-1H-benzimidazole-5-propanoic acid
1H-Benzimidazole-5-propanoic acid, 2-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-1-[(1R,5R)-3,3,5-trimethylcyclohexyl]-
物理化学性质
| 沸点 | 591.2±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.30±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO:111.5(Max Conc. mg/mL);227.76(Max Conc. mM) Ethanol:98.0(Max Conc. mg/mL);200.19(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 4.34±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S8530 | 2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸 BAY 1436032 | 1803274-65-8 | 2mg | 794.98元 |
| 2024/04/30 | HY-100020 | 2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸 BAY-1436032 | 1803274-65-8 | 5mg | 900元 |
| 2024/04/30 | HY-100020 | 2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸 BAY-1436032 | 1803274-65-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 970元 |
常见问题列表
生物活性
BAY-1436032是具有高度选择性的、有效的、具有口服生物利用度的mIDH1抑制剂。BAY-1436032对多种IDH1-R132X突变体的酶活性具有两位数纳摩尔级别的效力。在患者来源或是表达不同IDH1突变的工程细胞系中，BAY-1436032能有效地抑制2-HG的释放。
靶点
| Target | Value |
|
IDH1 (R132H)
(Cell-free assay) | 15 nM |
|
IDH1 (R132C)
(Cell-free assay) | 15 nM |
体外研究
BAY 1436032对突变型IDH1R132H蛋白的IC50为15 nM，而对野生型IDH和结构相似的IDH2蛋白的IC50分别为20 μM和>100 μM。BAY 1436032不仅可在具有IDH1R132H和IDH1R132C突变的细胞中减少2-HG水平，也能在那些具有R132G、R132S或R132L突变位点的细胞中以同等效力抑制2-HG，而对IDH2 R172M突变没有效力。在原代神经胶质瘤细胞培养基中，BAY 1436032可减少细胞的增殖和诱导分化。在大鼠肝细胞和小鼠肝微粒体中，BAY 143603具有较低的代谢清除率。
体内研究
BAY 1436032的药代动力学特性使其适用于口服途径。在大鼠体内中的药代动力学参数表明，BAY 1436032具有较低的清除率和高口服生物利用度。口服BAY 1436032可使移植了IDH1突变肿瘤的小鼠延长寿命。在颅内异种移植模型中，BAY 1436032可诱导分化。
供应商信息 更多
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中文名称：2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸
英文名称：BAY1436032
CAS：1803274-65-8
纯度：>98% HPLC
包装信息：10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g
备注：医药对照品
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英文名称：BAY1436032
CAS：1803274-65-8
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
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英文名称：BAY-1436032
CAS：1803274-65-8
纯度：98%
备注：10g
库存量：
10g
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2024/6/24 19:57:13
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中文名称：2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸
英文名称：BAY-1436032
CAS：1803274-65-8
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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CAS：1803274-65-8
纯度：98%
包装信息：500μg;1mg;5mg
备注：试剂级
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英文名称：BAY-1436032
CAS：1803274-65-8
纯度：98% HPLC LCMS
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CAS：1803274-65-8
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
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中文名称：2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸
英文名称：BAY-1436032
CAS：1803274-65-8
纯度：98%+
包装信息：0.1g;1g;5g
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ChemeGen 中国
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CAS：1803274-65-8
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
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中文名称：2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸
英文名称：BAY-1436032
CAS：1803274-65-8
纯度：97%~99% HPLC
包装信息：1mg;1g;10g;100g;1Kg;10Kg;100Kg;1T
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CAS：1803274-65-8
纯度：97%
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中文名称：3-(2-((4-(三氟甲氧基)苯基)氨基)-1-((1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基)-1H-苯并[d]咪唑-5-基)丙酸
英文名称：3-(2-((4-(Trifluoromethoxy)phenyl)amino)-1-((1R,5R)-3,3,5-trimethylcyclohexyl)-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)propanoic acid
CAS：1803274-65-8
纯度：98%
包装信息：100mg 250mg 500mg 1g 2g 5g 10g 25g 50g 100g 250g 500g 1kg
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纯度：98%+HPLC
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