化合物 PH797804|T1974|TargetMol

PH-797804
586379-66-0

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 PH797804

英文名称：: PH-797804

CAS号：: 586379-66-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.96%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T1974

Product Introduction

Bioactivity

名称	PH-797804
描述	PH-797804 is a pyridinone inhibitor of p38α (IC50: 26 nM, in a cell-free assay); 4-fold more selective versus p38β and does not inhibit JNK2.
激酶实验	P38 kinase assay: A resin capture assay method is used to determine the phosphorylation of epidermal growth factor receptor peptide (EGFRP) or GST-c-Jun by p38 kinases. Reactions mixtures contain 25 mM HEPES, pH 7.5, 10 mM magnesium acetate, ATP (at the indicated concentration), 0.05 to 0.3 μCi of [γ-33P]ATP, 0.8 mM dithiothreitol, and either 200 μM EGFRP or 10 μM GST-c-Jun for p38α kinase reactions. The reaction is initiated by the addition of 25 nM p38α kinase to give a final volume of 50 μl. The p38αkinase reactions are incubated at 25 °C for 30 minutes. Under these conditions, the formation of product for both p38αkinase is linear with time. The reaction is stopped, and the unreacted [γ-33P]ATP is removed by the addition of 150 μl of AG 1 × 8 ion exchange resin in 900 mM sodium formate, pH 3.0. Once thoroughly mixed, solutions are allowed to stand for 5 minutes. A 50-μl aliquot of head volume containing the phosphorylated substrate is removed from the mixture and transferred to a 96-well plate. MicroScint-40 scintillation cocktail (150 μL) is added to each well and the radioactivity quantities using a TopCount NXT microplate scintillation and luminescence counter.
体外活性	PH-797804抗炎活性较强,治疗链球菌细胞壁诱导的关节炎及大小鼠胶原诱导的关节炎时,处理10天可使关节发炎和相关的骨质流失显著降低.在人类Endotoxin 挑战模型中,PH-797804剂量和浓度依赖性地抑制脂多糖诱导的 IL-6,TNF-α和MK-2活性.Endotoxin全身给药大鼠和食蟹猴可造成急性炎症反应,口服PH-797804可有效抑制该反应（ED50：0.07和0.095 mg/kg）.
体内活性	PH-797804对下述靶点的IC50高于200 μM: CDK2,ERK2,IKK1/2,IKKi,MAPKAP2/3,MKK7 (>100 μM),MNK,MSK (>164 μM),PRAK,RSK2和 TBK1。在人类单核U937细胞系中,PH-797804对脂多糖诱导的TNF-α产生和p38 激酶活性起阻断作用（IC50：5.9/1.1 nM）。作用于U937 细胞时,PH-797804（1 μM）没有抑制JNK 通路(c-Jun 磷酸化)或ERK 通路(ERK 磷酸化)。在原代大鼠骨髓细胞中,PH-797804浓度依赖性地抑制RANKL-和M-CSF诱导的破骨细胞形成（IC50：3 nM）。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 89 mg/mL (186.5 mM) Ethanol : 7 mg/mL (14.66 mM)
关键字	PH 797804 \| Inhibitor \| inhibit \| p38 MAPK \| PH-797804 \| Autophagy
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PH797804|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务