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化合物 TG100-115|T2672|TargetMol

TG100-115
677297-51-7
￥273 1mg 起订
￥678 5mg 起订
￥997 10mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 TG100-115
英文名称：
TG100-115
CAS号：
677297-51-7
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
98.95%
产品类别：
抑制剂
货号：
T2672

Product Introduction

Bioactivity

名称TG100-115
描述TG100-115 is a PI3Kγ/δ inhibitor (IC50: 83/235 nM), with fewer effects on PI3Kα/β.
细胞实验Cells plated in 96-well cluster plates (5 × 103 cells/well) are cultured in assay medium (containing 0.5% serum and 50 ng/ml VEGF) in the presence or absence of TG100-115, and cell numbers are quantified by XTT assay 24, 48, or 72 hours late(Only for Reference)
激酶实验PI3K assays: Forty mL of reaction buffer (20 mM Tris/4 mM MgCl2/10 mM NaCl, pH 7.4) containing 50 mM D-myo-phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate substrate and the desired PI3K isoform are aliquoted to 96-well plates; kinase concentrations are 250-500 ng/well, such that linear kinetics are achieved over 90 min. TG100-115 is then added as 2.5 mL of a DMSO stock to final concentration range of 100 mM to 1 nM. Reactions are initiated by addition of 10 mL of ATP to a final concentration of 3 mM, and after 90 min, 50 mL of Kinase-Glo reagent added to quantify residual ATP levels; luminosity is measured using an Ultra 384 instrument. Control reactions omitting either TG100-115 or substrate are also performed. IC50 values are derived from experimental data by nonlinear curve fitting using Prism Version 4.
体外活性在患心肌梗塞的啮齿目动物和猪模型中,TG100-115（0.5-5 mg/kg）具有有效的心脏保护功能,阻止梗塞恶化,保存心机功能.在Miles实验模型中,TG100-115（1-5 mg/kg）使大鼠的水肿和炎症降低.TG100-115（5 mg/kg）可使小鼠体内Sema3A或血管内皮生长因子相关的血管通透性显著降低,表明这两种因子对血管通透性的诱导作用可能依赖于PI3Kγ/δ.在患哮喘鼠模型,TG100-115可使肺嗜酸性粒细胞增多症显著减弱,并使白细胞介素13和粘蛋白积累受到抑制.
体内活性在人脐静脉内皮细胞中,TG100-115（10 μM）不影响细胞增殖和VEGF刺激的ERK磷酸化,但会阻断其他血管内皮生长因子信号通路, 如VE-钙粘蛋白磷酸化,从而抑制血管内皮生长因子诱导的VE钙粘蛋白整体水平提高。 TG100-115（0.125-10 μM）对FGF刺激的Akt磷酸化也有抑制作用。TG100-115对PI3Kα/β的抑制效果很弱（IC50：1.2/1.3 mM）。TG100-115对血管内皮生长因子调节的p70S6和mTOR激酶磷酸化有抑制作用。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 40 mg/mL (115.49 mM)
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字PI3K | TG100 115 | Phosphoinositide 3-kinase | inhibit | TG-100-115 | Inhibitor | TG100115 | TG100-115
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TG100-115|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

化合物 TG100-115相关厂家报价

  • TG100-115
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  • 南京百鑫德诺生物科技有限公司
  • 2024-09-26
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