替拉替尼|T6166|TargetMol

Telatinib
332012-40-5

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 替拉替尼

英文名称：: Telatinib

CAS号：: 332012-40-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.81%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6166

Product Introduction

Bioactivity

名称	Telatinib
描述	Telatinib (Bay 57-9352) is an effective inhibitor of VEGFR2/3, c-Kit, and PDGFRα. The IC50s of Telatinib forVEGFR2/3, c-Kit and PDGFRα are 6 nM/4 nM, 1 nM, and 15 nM, respectively.
体外活性	Telatinib的IC50值分别是VEGFR3、c-Kit和PDGFRβ的0.66倍、0.17倍和2.5倍，而Vatalanib的IC50值分别是18倍、20倍和16倍，表明Telatinib相比Vatalanib可能有潜在优势。在整细胞测定中，Telatinib以19 nM的IC50抑制VEGFR2自磷酸化，在26 nM的IC50下抑制VEGF依赖的人脐静脉内皮细胞增殖，并在249 nM的IC50下阻断PDGF刺激的人主动脉平滑肌细胞生长。[3] Telatinib对Raf激酶途径、表皮生长因子受体家族、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族和Tie-2受体的抑制活性较弱。[4]
体内活性	鉴于肿瘤的发展和转移被归因于VEGFR信号途径的失调，Telatinib治疗通过阻断VEGFR信号传导及随后的肿瘤血管生成，显著地抑制肿瘤生长和转移。除了显著抑制肿瘤血管生成外，Telatinib治疗还显著减少了内皮依赖性和非内皮依赖性血管舒张，并减少了毛细血管密度，导致收缩压和舒张压增加。[1] 作为单一化合物，Telatinib在包括MDA-MB-231乳腺癌、Colo-205结肠癌、DLD-1结肠癌以及H460非小细胞肺癌、胰腺癌和前列腺癌在内的多种人类肿瘤异种移植模型中展现出剂量依赖性的强大抗肿瘤活性。[2]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 1 mg/mL (2.44 mM) DMSO : 76 mg/mL (185.4 mM)
关键字	PDGFR \| CD117 \| c-Kit \| Inhibitor \| Platelet-derived growth factor receptor \| inhibit \| Telatinib \| VEGFR \| Vascular endothelial growth factor receptor \| SCFR
相关产品	Imatinib \| Gilteritinib \| Ribociclib \| Axitinib \| Sorafenib tosylate \| Lenvatinib mesylate \| Regorafenib \| Pazopanib \| Nintedanib \| Sorafenib \| Pexidartinib \| Regorafenib monohydrate
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

替拉替尼|||Bay 57-9352|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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