化合物 Pimasertib|T6131|TargetMol

Pimasertib
1236699-92-5

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上海更新日期：2024-09-24

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Pimasertib

英文名称：: Pimasertib

CAS号：: 1236699-92-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.25%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6131

Product Introduction

Bioactivity

名称	Pimasertib
描述	Pimasertib (AS703026) is an orally bioavailable small-molecule inhibitor of MEK1 and MEK2 (MEK1/2) with potential antineoplastic activity.
细胞实验	Method: Measuring incorporation of 14C-labelled thymidine into newly synthesized DNA within the cells to determine the ability of JNJ-7706621 to inhibit the proliferation of cell growth. Cells are trypsinized and counted and 3-8 ×103 cells are added to each well of a 96-well CytoStar tissue culture treated scintillating microplate in 100 μL complete medium in a volume. Cells are incubated for 24 hours at 37 °C in an atmosphere containing 5% CO2. Next, 1 μL JNJ-7706621 is added to the wells of the plate. Cells are incubated for another 24 hours. Methyl 14C-thymidine 56 mCi/mmol is diluted in complete medium and 0.2 μCi/well is added to each well of the CytoStar plate in a volume of 20 μL. The plate is incubated for 24 hours at 37 °C in JNJ-7706621 with 14C-thymidine. The contents of the plate are discarded and the plate is washed twice with 200 μL PBS. 200 μL of PBS is added to each well. The top of the plate is sealed with a transparent plate sealer and a white plate backing sealer is applied to the bottom of the plate. The degree of methyl 14C-thymidine incorporation is quantified on a Packard Top Count.
激酶实验	The Aurora kinase activity is measured with 10 μM ATP and a peptide containing a dual repeat of the kemptide phosphorylation motif.
体外活性	10 mg/kg AS703026抑制人类K-Ras突变 (D-MUT) 的结肠直肠移植瘤生长,且明显降低p-ERK水平.15和30 mg/kg AS703026明显抑制人类浆细胞H929 mM移植瘤生长,这可能与下调的pERK1/2,诱导的PARP切割和微血管减少相关.
体内活性	AS703026（10 μM）能有效抑制携带K-Ras突变等位基因（D-MUT）的人DLD-1结直肠癌细胞中的ERK途径,增殖和转化。AS703026抑制人类多发性骨髓瘤细胞(包括U266和INA-6细胞)生长和存活,IC50分别为5和11 nM。AS703026的这种抑制作用由G0-G1细胞周期停滞介导,并伴随MAF致癌基因表达减少。在存在或不存在骨髓基质细胞（BMSC）的情况下,AS703026通过半胱天冬酶-3和PARP在MM细胞中裂解进一步诱导细胞凋亡。 AS703026可有效治疗由K-Ras突变引起的结直肠癌。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 45 mg/mL (104.36 mM), Sonication is recommended.
关键字	MAPKK \| Inhibitor \| SAR245509 \| inhibit \| MAP2K \| MEK \| Pimasertib \| Mitogen-activated protein kinase kinase \| AS-703026 \| AS 703026 \| SAR-245509
相关产品	Lidocaine hydrochloride \| Pelitinib \| PD 198306 \| Lidocaine \| Honokiol \| Refametinib R enantiomer \| PD184161 \| U0126-EtOH \| Selumetinib \| Refametinib \| Binimetinib \| Trametinib
相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 高选择性抑制剂库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

SAR 245509|||N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺|||MSC1936369B|||AS703026|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子