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咯利普兰|T6644|TargetMol

Rolipram
61413-54-5
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413 10mg 起订
578 50mg 起订
上海 更新日期:2024-09-24

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
咯利普兰
英文名称:
Rolipram
CAS号:
61413-54-5
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.26%
产品类别:
抑制剂
货号:
T6644

Product Introduction

Bioactivity

名称Rolipram
描述Rolipram (SB 95952) is a phosphodiesterase 4 inhibitor with antidepressant properties.
细胞实验Rolipram is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[2]. J774 murine macrophages (ATCC) are cultured at 37°C in 5% CO2 atmosphere in DMEM supplemented with glutamax-1 containing 10% heat-inactivated FBS, 100 U/mL penicillin, 100 μg/mL streptomycin and 250 ng/mL amphotericin B. For experiments, cells are seeded on 24-well plates at a density of 2×105 cells per well. Cell monolayers are grown for 72 h before the experiments are started. Rolipram, IBMX and BIRB 796 are dissolved in DMSO, and 8-Br-cAMP in HBSS. LPS (10 ng/mL) or the compounds of interest at concentrations indicated or the solvent (DMSO, 0.1% v/v) are added to the cells in fresh culture medium containing 10% FBS and the supplements. Cells are further incubated for the time indicated. The effect of LPS and the tested chemicals on cell viability is evaluated by Cell Proliferation Kit II (XTT)[2].
体外活性PDE4选择性抑制剂Rolipram对免疫纯化的PDE4B和PDE4D活性具有相似的抑制作用,其IC50分别约为130 nM和240 nM。相比之下,Rolipram对免疫纯化的PDE4A活性的抑制作用显著更强,IC50约为3 nM。Rolipram还能在剂量依赖性方式中增加U937细胞中cAMP响应元件结合蛋白(CREB)的磷酸化,呈现出高亲和力(IC50约1 nM)和低亲和力(IC50约120 nM)成分。Rolipram剂量依赖性地抑制IFN-γ刺激的p38 MAPK磷酸化,以单调方式进行,IC50约为290 nM。作为一种选择性PDE4抑制剂,Rolipram能够抑制所有的PDE4亚型A、B、C和D。Rolipram还能够剂量依赖性地抑制LPS诱导的J774细胞中TNF产生(IC50 25.9 nM),并且在2 μM化合物浓度下观察到最大/次最大抑制效果。
体内活性LPS在野生型(WT)小鼠的腹膜巨噬细胞(PM)中诱导TNF mRNA和蛋白表达,而Rolipram明显抑制了TNF mRNA和TNF蛋白的表达(分别降低了74%和63%)。与WT小鼠的PM相比,MKP-1(-/-)小鼠的PM中LPS诱导的TNF产生增强.Rolipram对MKP-1(-/-)小鼠的PM中TNF mRNA和蛋白表达的抑制明显减弱,且没有达到统计学意义[2]。重复给予Rolipram(1.25 mg/kg, i.p.)能减少学习无助大鼠的逃跑失败次数[3]。
存储条件store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度Ethanol : 20.7 mg/mL (75 mM)
DMSO : 20.7 mg/mL (75 mM)
关键字ZK-62711 | ZK62711 | SB-95952 | SB95952 | Rolipram | Phosphodiesterase (PDE) | Inhibitor | inhibit | Human immunodeficiency virus | HIV | Bacterial
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咯利普兰|||ZK 62711|||SB 95952|||(R,S)-Rolipram|TargetMol

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上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起,为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部,化学事业部,生物事业部和新材料部。 从虚拟筛选到实体化合物分子供应;从商业化产品销售到个性化定制合成;从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选,从高通量筛选到化学结构优化,我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。 经过在中国市场五年的精心耕耘,我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商,为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期 (12年)
注册资本 566.2651万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,试剂,定制,服务
主营行业 化学试剂,生物活性小分子

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  • 南京百鑫德诺生物科技有限公司
  • 2024-09-26
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