沙普替尼|T6092|TargetMol

Sapitinib
848942-61-0

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上海更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 沙普替尼

英文名称：: Sapitinib

CAS号：: 848942-61-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.83%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6092

Product Introduction

Bioactivity

名称	Sapitinib
描述	Sapitinib (AZD-8931) , a reversible, ATP competitive inhibitor of EGFR(IC50=4 nM), ErbB2(IC50=3 nM) and ErbB3(IC50=4 nM), is more effective over Gefitinib or Lapatinib against NSCLC cell, 100-fold more specific for the ErbB family over MNK1 and Flt.
细胞实验	To determine the antiproliferative activity against cell lines grown in vitro, AZD8931 is tested in a panel of NSCLC and SCCHN cell lines. Cells are incubated for 96 hours with AZD8931 (0.001-10 μM). Viable cell number is determined by 4 hours of incubation with MTS Colorimetric Assay reagent and absorbance measured at 490 nm on a spectrophotometer. (Only for Reference)
激酶实验	Isolated kinase assays: The intracellular kinase domains of human EGFR and erbB2 are cloned and expressed in the baculovirus/Sf21 system. The inhibitory activity of AZD8931 is determined with ATP at Km concentrations (0.4 mM for erbB2 and 2 mM for EGFR) using the ELISA method.
体外活性	Sapitinib对NSCLC和SCCHN细胞系表现出不同的活性。在具有EGFR激活突变的PC-9细胞上，Sapitinib显示出高灵敏度，其GI50为0.1 nM；而对NCI-1437细胞的活性较低，GI50超过10 μM。与lapatinib或gefitinib相比，Sapitinib在PE/CA-PJ41、PE/CA-PJ49、DOK及FaDu细胞中，对phospho-EGFR、phospho-erbB2和phospho-erbB3的抑制作用更强。[1]
体内活性	Sapitinib在BT474c、Calu-3、LoVo、FaDu和PC-9异种移植瘤中显示出抗肿瘤活性。在急性处理后，Sapitinib能够降低BT474c异种移植瘤中的p-Akt、Ki67表达和p-ERK。Sapitinib还引起M30凋亡标记的诱导。此外，与gefitinib和lapatinib相比，Sapitinib在LoVo异种移植瘤中展现出更强的促凋亡效应。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 38 mg/mL (80.2 mM)
关键字	inhibit \| Inhibitor \| HER1 \| Sapitinib \| ErbB-1 \| AZD8931 \| Epidermal growth factor receptor \| AZD 8931 \| EGFR
相关产品	Lapatinib \| Neratinib \| Chalcone \| Gefitinib \| Erlotinib \| Osimertinib \| Erlotinib hydrochloride \| Afatinib Dimaleate \| Lidocaine Hydrochloride hydrate \| Genistein \| Khellin \| Osimertinib mesylate
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 高选择性抑制剂库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌药物库

沙普替尼|||AZD-8931|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子