AZD8931
中文名称:AZD8931
英文名称:AZD8931
CAS号:848942-61-0
分子式:C23H25ClFN5O3
分子量:473.93
EINECS号:
Mol文件:848942-61-0.mol
AZD8931 性质
| 沸点 | 632.8±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.339 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥23.7 mg/mL；不溶于水；温和加热时，EtOH 中≥57.8 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 16.17±0.46(Predicted) |
AZD8931 用途与合成方法
Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR，ErbB2和ErbB3抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM，3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。
| Target | Value |
|
ErbB2
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
EGFR
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
ErbB3
(Cell-free assay) | 4 nM |
AZD8931作用于NSCLC和SCCHN 细胞系的效果不同。AZD8931高度选择性作用于 PC-9细胞(EGFR 激活突变型),GI50为0.1 nM，而低活性作用于 NCI-1437细胞，GI50 >10 μM。与lapatinib 或 gefitinib相比，AZD8931作用于 PE/CA-PJ41, PE/CA-PJ49, DOK 和FaDu细胞，更有效作用于p-EGFR, p-erbB2 和 p-erbB3。
AZD8931 作用于BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu 和 PC-9移植瘤，具有抗肿瘤活性。AZD8931急性处理BT474c移植瘤，可降低 p-AKT, Ki67 表达和p-ERK。AZD8931 可诱导产生M30凋亡标记。而且, 与gefitinib 和lapatinib相比，AZD8931治疗LoVo移植瘤，具有更有效的促凋亡效果。AZD8931 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-13050 | 1 mg | 251 | ||
| 2024-01-25 | HY-13050 | AZD8931 | 848942-61-0 | 5mg | 800 |
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英文名称：AZD8931 (Sapitinib)
CAS：848942-61-0
纯度：0.98
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纯度：98%
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CAS：848942-61-0
纯度：97%
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英文名称：AZD8931,Sapitinib
CAS：848942-61-0
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