化合物 Nutlin-3a|T6023|TargetMol
Nutlin-3a
675576-98-4
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上海 更新日期:2025-03-12
产品详情:
- 中文名称:
- 化合物 Nutlin-3a
- 英文名称:
- Nutlin-3a
- CAS号:
- 675576-98-4
- 品牌:
- TargetMol
- 产地:
- 美国
- 保存条件:
- store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
- 纯度规格:
- 99.05%
- 产品类别:
- 抑制剂
- 货号:
- T6023
Product Introduction
Bioactivity
名称 | Nutlin-3a |
描述 | Nutlin-3a is the active enantiomer of Nutlin-3, an MDM2 antagonist that inhibits MDM2-p53 interaction (Ki=90 nM) and activates p53. Nutlin-3a binds preferentially to the p53-binding pocket of MDM2, leading to stabilization of p53 and activation of the p53 pathway. Nutlin-3a has antitumor activity. |
细胞实验 | SRB(Only for Reference) |
激酶实验 | Biacore studies: Competition assays are performed on a Biacore S51. A Series S Sensor chip CM5 is derivatized for immobilization of a PentaHis antibody for capture of the His-tagged p53. The level of capture is ~ 200 response units (1 response unit corresponds to 1 pg of protein per mm 2). The concentration of MDM2 protein is kept constant at 300 nM. Test compounds are dissolved in DMSO at 10 mM and further diluted to make a concentration series of inhibitor in each MDM2 test sample. The assays are run at 25 °C in running buffer (10 mM Hepes, 0.15 M NaCl, 2% DMSO). MDM2-p53 binding in the presence of inhibitor is calculated as a percentage of binding in the absence of inhibitor and IC50 is calculated using Microsoft Excel |
体外活性 | 方法:人胶质母细胞瘤细胞 U87MG (p53 wild-type) 和 T98G (p53-mutant) 用 Nutlin-3a (0.6-20 µM) 处理 96 h,通过 MTT assay 检测细胞活力。 结果:与 Nutlin-3a 孵育 96 h 导致野生型 p53 U87MG 细胞系中细胞存活率呈剂量依赖性降低,而突变型 p53 T98G 细胞系中没有观察到细胞存活率的显著降低。[1] 方法:U-2 OS 细胞用 Nutlin-3a (2-10 µM) 处理 48 h,通过 flow cytometry 检测细胞凋亡和细胞周期。 结果:在 U-2 OS 细胞中检测到约 37% 的凋亡细胞。我们还发现,Nutlin-3a 处理的 U-2 OS 细胞以剂量依赖的方式阻滞在 G1 期。[2] |
体内活性 | 方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Nutlin-3a (25 mg/kg) 腹腔注射给携带 U-2 OS (wt p53) 异种移植物的 SCID 小鼠,每天一次,持续两周。 结果:治疗 2 周后,对于 U-2 OS 细胞,Nutlin-3a 治疗组的平均肿瘤体积为 480 mm3,而对照组为 1751 mm3。此外,两只接受 Nutlin-3a 治疗的小鼠在治疗结束时没有明显的肿瘤。[2] |
存储条件 | store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度 | Ethanol : 58.2 mg/mL (100 mM) DMSO : 55 mg/mL (94.58 mM) |
关键字 | E1 activating enzyme | inhibit | E3 ligating enzyme | p53 | carcinomas | E1/E2/E3 Enzyme | ovarian | Nutlin-3 | Ubiquitin ligase | Ubiquitin conjugating enzyme | Ubiquitin activating enzyme | Nutlin 3a | Autophagy | Inhibitor | Nutlin-3a | Nutlin3a | MDM-2/p53 | Rebemadlin | E2 conjugating enzyme | Apoptosis |
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Nutlin-3a chiral|||(?)-Nutlin-3|||(-)-Nutlin-3|TargetMol
公司简介
上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起,为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部,化学事业部,生物事业部和新材料部。
从虚拟筛选到实体化合物分子供应;从商业化产品销售到个性化定制合成;从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选,从高通量筛选到化学结构优化,我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。
经过在中国市场五年的精心耕耘,我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商,为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛
成立日期 | (12年) |
注册资本 | 566.2651万人民币 |
员工人数 | 100-500人 |
年营业额 | ¥ 1亿以上 |
经营模式 | 贸易,试剂,定制,服务 |
主营行业 | 化学试剂,生物活性小分子 |
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