贝沙罗汀|T6410|TargetMol

Bexarotene
153559-49-0

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上海更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 贝沙罗汀

英文名称：: Bexarotene

CAS号：: 153559-49-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6410

Product Introduction

Bioactivity

名称	Bexarotene
描述	Bexarotene (LGD1069) is a retinoid analogue that is used to treat the skin manifestations of cutaneous T cell lymphoma (CTCL).
激酶实验	Biacore studies: Competition assays are performed on a Biacore S51. A Series S Sensor chip CM5 is derivatized for immobilization of a PentaHis antibody for capture of the His-tagged p53. The level of capture is ~ 200 response units (1 response unit corresponds to 1 pg of protein per mm 2). The concentration of MDM2 protein is kept constant at 300 nM. Test compounds are dissolved in DMSO at 10 mM and further diluted to make a concentration series of inhibitor in each MDM2 test sample. The assays are run at 25 °C in running buffer (10 mM Hepes, 0.15 M NaCl, 2% DMSO). MDM2-p53 binding in the presence of inhibitor is calculated as a percentage of binding in the absence of inhibitor and IC50 is calculated using Microsoft Excel
体外活性	Bexarotene抑制MMTV-erbB2的小鼠中浸润前乳腺病变,如增生和癌的发展.Bexarotene明显预防动物模型中ER阴性乳腺肿瘤形成,毒性比天然存在的类视色素更低.
体内活性	Bexarotene抑制CTCL细胞系（MJ,HUT78和11 h）中类视黄醇X受体α和视黄酸受体α蛋白的表达。1 mM和10 mM Bexarotene处理CTCL细胞系（MJ,HUT78和11 h）中96小时,以剂量依赖性方式增加细胞亚G1群和膜联蛋白V结合。Bexarotene处理减少存活的蛋白水平,活化的caspase-3和切割的聚（ADP-核糖）聚合酶,但对所有三种CTCL系中Fas/Fas配体和bcl-2蛋白的表达没有明显影响。Bexarotene在HH和Hut-78细胞中诱导活力丧失和更显著抑制克隆形成增殖,而MJ系表现出抗性。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 20 mg/mL (57.39 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 7 mg/mL (20 mM)), Heating is recommended.
关键字	cutaneous \| lymphoma \| selective,?retinoid \| inhibit \| Retinoic acid receptors \| antineoplastic \| Bexarotene \| LGD 1069 \| LGD-1069 \| T-cell \| RAR/RXR \| Inhibitor \| anti-cancer \| Retinoid X receptors \| RXR \| Autophagy
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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子