甲磺酸雷沙吉兰|T6962|TargetMol

Rasagiline Mesylate
161735-79-1

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上海更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 甲磺酸雷沙吉兰

英文名称：: Rasagiline Mesylate

CAS号：: 161735-79-1

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 100%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6962

Product Introduction

Bioactivity

名称	Rasagiline Mesylate
描述	Rasagiline Mesylate (AGN1135) is a novel MAO-B inhibitor, which can treat idiopathic Parkinson's disease.
体外活性	Rasagiline 抑制大鼠脑中的MAO类型B和类型A，其IC50分别为4.43 nM和412 nM。与selegiline相比，Rasagiline在体内对大鼠脑和肝脏中MAO-B的抑制作用更强，急性和慢性给药时效力高3至15倍，但在体外效力相似。[1] Rasagiline能够阻止N-甲基(R) salsolinol诱导的SH-SY5Y细胞中GAPDH的核积累。Rasagiline防止了ΔΨm的崩溃和随后的凋亡过程，这表明线粒体可能决定细胞的生死。[2] Rasagiline在PC12细胞部分神经分化后，对血清和NGF撤销作出的反应中显示出强大的抗凋亡和神经保护活性，并且阻止了线粒体膜电位的下降。[3] Rasagiline经代谢产生其主要代谢产物氨基茚，而selegiline则产生L-甲酰胺。Rasagiline通过浓度和时间依赖的方式直接激活PKC-MAP激酶途径，导致p42和p44 MAP激酶的磷酸化。[4]
体内活性	Rasagiline在体外对大脑和肝脏中的MAO展示了抑制作用，其ED50分别为4.43 nM和412 nM。[1]在小鼠中，Rasagiline（0.2 mg/kg及1 mg/kg剂量）能够加速运动功能和空间记忆的恢复，并且将脑水肿减少约40-50%。[5]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : 93.51 mM DMSO : 60 mg/mL (224.43 mM)
关键字	Rasagiline \| Rasagiline Mesylate \| inhibit \| Monoamine Oxidase \| Apoptosis \| MAO \| AGN 1135 \| AGN-1135 \| Inhibitor \| (R)-AGN1135 \| Autophagy \| TVP 1012 \| TVP-1012
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌上市药物库 \| EMA 上市药物库 \| 抗衰老化合物库 \| FDA 上市药物库 \| 神经退行性疾病化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

甲磺酸雷沙吉兰|||TVP1012|||Azilect|||AGN1135|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子