1-脱氧野尻霉素 的化学性质
CAS 编号 | 19130-96-2 | SDF 系列 | 下载 SDF |
PubChem 编号 | 29435 | 外观 | 粉 |
公式 | C6H13NO4 | M.Wt | 163.17 |
化合物类型 | 杂项 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
同义词 | 度伏格鲁司他 |
溶解度 | H2O:≥ 34 mg/mL (208.37 mM) *“≥”表示可溶,但饱和度未知。 |
化学名称 | (2R,3R,4R,5S)-2-(羟甲基)哌啶-3,4,5-三醇 |
一般提示 | 为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。 使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。 |
关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
运输条件 | 根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等) |
1-脱氧野尻霉素的生物活性
描述 | 1-Deoxynojirimycin 是一种有效的 α-葡萄糖苷酶抑制剂,可抑制餐后血糖,从而可能预防糖尿病。1-Deoxynojirimycin 作为一种治疗剂,通过控制变形链球菌的过度生长和生物膜形成,它还可以在 CXCR4 结合步骤阻断人类免疫缺陷病毒包膜糖蛋白介导的膜融合。 |
体外 | 富含 1-脱氧野尻霉素的食品级桑葚粉可抑制人类餐后血糖的升高。桑葚 1-脱氧野尻霉素 (DNJ) 是一种有效的葡萄糖苷酶抑制剂,已被假设有益于抑制异常高的血糖水平,从而预防糖尿病。然而,商业桑椹产品中的 DNJ 含量低至约 0.1%(100 毫克/100 克干产品),这意味着 DNJ 的生物利用度可能无法预期。 方法和结果: 我们在两个方向进行了研究: (1) 生产 DNJ 含量最高的食品级桑葚粉;(2) 通过临床试验确定富含 DNJ 的粉末抑制餐后血糖的最佳剂量。采用以下方法:(1) 使用亲水相互作用色谱和蒸发光散射检测法测定不同品种、收获季节和叶片位置的桑叶中 DNJ 浓度。(2) 健康志愿者接受 0 、 0.4 、 0.8 和 1.2 g 富含 DNJ 的粉末 (分别相当于 0 、 6 、 12 和 18 mg DNJ),然后是 50 g 蔗糖。在 DNJ/蔗糖给药前和给药后 30-180 分钟,测定血浆葡萄糖和胰岛素。结果表明:(1) 夏季从枝条顶部取的桑叶含有最高的 DNJ。在优化了年轻桑叶 (Morus alba L. var. Shin ichinose) 的收获和干燥过程后,生产了富含 DNJ 的粉末 (1.5%)。(2) 一项人体研究表明,单次口服 0.8 和 1.2 g 富含 DNJ 的粉末可显着抑制餐后血糖升高和胰岛素分泌,揭示了桑葚 DNJ 的生理影响(对人体的有效剂量和疗效)。 结论: 本研究提示新开发的富含 DNJ 的粉末可用作预防糖尿病的膳食补充剂。 桑叶的新型抗粘附活性:从桑树中分离的 1-脱氧野尻霉素抑制变形链球菌生物膜。本研究的重点是分离、表征和评价白桑木纯化化合物对变形链球菌生物膜形成的抵抗力。 方法和结果: 评估了白枝杆菌叶粗提物对口腔病原体的影响,主要是变形链球菌。MICs 通过微量稀释法测定。采用硅胶色谱法纯化化合物,并用 GC-MS、NMR 和 IR 光谱进行严格分析。在粗提取物和纯化化合物的亚 MIC 浓度下评估变形链球菌的粘附性和生物膜形成特征。估计水溶性和碱溶性多糖,以确定纯化化合物对变形链球菌细胞外多糖分泌的影响。在共聚焦显微镜的帮助下,还研究了它对生物膜结构的影响。 纯化的白分枝杆菌化合物对变异链球菌的 MIC 比粗提取物低 8 倍(MICs,分别为 15.6 和 125 mg/L)。该提取物强烈抑制了变异链球菌在其活跃积累和平台期的生物膜形成。纯化的化合物导致碱溶性多糖的减少量比水溶性多糖高 22%。发现纯化的化合物是 1-脱氧野尻霉素 (DNJ)。共聚焦显微镜显示 DNJ 扭曲了变形链球菌的生物膜结构。 结论: 整个研究反映了 DNJ 通过控制变形链球菌的过度生长和生物膜形成作为治疗剂的前瞻性作用。 |
1-脱氧野尻霉素的方案
激酶检测 | 1-脱氧野尻霉素损害 α 1-蛋白酶抑制剂的寡糖加工并抑制其在大鼠肝细胞原代培养物中的分泌。发现 1-Deoxynojirimycin 可抑制大鼠 α 1-蛋白酶抑制剂的寡糖加工。 方法和结果: 在正常肝细胞中,α 1-蛋白酶抑制剂以 49,000 Mr 高甘露糖型糖蛋白的形式存在于细胞中,寡糖侧链具有 Man9GlcNAc 和 Man8GlcNAc 组成,前者的比例较高。用 5 mM 1-脱氧野尻霉素处理的肝细胞积累了 α 1-蛋白酶抑制剂,是一种 51,000 Mr 糖蛋白,具有高甘露糖类型的碳水化合物侧链,含有葡萄糖,通过它们对 α-葡萄糖苷酶的敏感性来衡量,最大的物种是 Glc3Man9GlcNAc。该药物抑制了向复合寡糖的转化。此外,1-Deoxynojirimycin 浓度的增加抑制了糖基化,导致形成一些具有两个而不是三个寡糖侧链的 α 1-蛋白酶抑制剂。5 mM 1-Deoxynojirimycin 抑制 α 1-蛋白酶抑制剂的分泌约 50%,而白蛋白的分泌不受影响。1-脱氧野尻霉素处理的细胞分泌的 α 1-蛋白酶抑制剂的寡糖的特征是它们对葡萄糖苷酶 H 的敏感性、[3H] 半乳糖的掺入以及 [3H] 岩藻糖和伴刀豆球蛋白 A-琼脂糖色谱法。研究发现,1-Deoxynojirimycin 不能完全阻断寡糖加工,导致形成携带一个或两个复杂型寡糖的 α 1-蛋白酶抑制剂分子。只有这些 α 1-蛋白酶抑制剂分子在其一条或两条寡糖链中加工成复合物型几乎完全分泌。 结论: 这一发现证明了寡糖加工对 α 1-蛋白酶抑制剂分泌的重要性。 |
结构鉴定 | α-葡萄糖苷酶抑制剂 1-脱氧野尻霉素在 CXCR4 结合步骤阻断人类免疫缺陷病毒包膜糖蛋白介导的膜融合。1-Deoxynojirimycin (DNM) 是一种糖类诱饵,可抑制细胞 α-葡萄糖苷酶 I-II 活性。通过 DNM 处理人类免疫缺陷病毒 (HIV) 感染的淋巴细胞培养物可抑制病毒传播。 在 DNM 存在下修饰的膜相关 Env 糖蛋白 (Env) 的功能特性仍不清楚,因为以前关于该主题的报道基本上使用了重组可溶性 Envs,其特性与锚定在病毒表面的 Env 的性质明显不同。 方法和结果: 为了模拟在 DNM 存在下合成的病毒相关 Env,天然 Env 在用 DNM 处理的哺乳动物细胞表面表达。正如预期的那样,在抑制剂存在下,其糖基化模式发生了改变。发现 Env 能够结合 CD4,而其诱导膜融合的能力被消除。参与 Env 与 CXCR4 相互作用的区域 (V1 、 V2 、 C2 和 V3) 的免疫反应性被修饰,并且 Env 与该辅助受体的相互作用发生改变。这些结果与 DNM 在 Env/coreceptor 相互作用步骤中抑制病毒进入一致。最后,初步数据表明,DNM 和天然或合成 CXCR4 配体的次优浓度联合使用可有效抑制 Env 介导的膜融合过程。 结论: 总而言之,我们的结果表明,DNM 及其类似物值得进一步研究,作为抗 HIV 药物与靶向 CXCR4 的实验化合物联合使用,以抑制每个伙伴进入 HIV 进入的这一关键步骤。 |
制备 1-脱氧野尻霉素的储备溶液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
1 毫米 | 6.1286 毫升 | 30.6429 毫升 | 61.2858 毫升 | 122.5716 毫升 | 153.2144 毫升 |
5 毫米 | 1.2257 毫升 | 6.1286 毫升 | 12.2572 毫升 | 24.5143 毫升 | 30.6429 毫升 |
10 毫米 | 0.6129 毫升 | 3.0643 毫升 | 6.1286 毫升 | 12.2572 毫升 | 15.3214 毫升 |
50 毫米 | 0.1226 毫升 | 0.6129 毫升 | 1.2257 毫升 | 2.4514 毫升 | 3.0643 毫升 |
100 毫米 | 0.0613 毫升 | 0.3064 毫升 | 0.6129 毫升 | 1.2257 毫升 | 1.5321 毫升 |
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
CAS号19130-96-2对应的化学物质是1-脱氧野尻霉素(1-Deoxynojirimycin,简称DNJ),以下是对该物质的详细介绍:
一、基本信息
中文名称:1-脱氧野尻霉素
英文名称:1-Deoxynojirimycin
CAS号:19130-96-2
分子式:C6H13NO4
分子量:163.17
二、物理性质
三、化学性质与稳定性
化学性质:属于强效α-葡萄糖苷酶抑制剂。
稳定性:在规定的储存条件下稳定。
四、来源与提取
五、用途与功效
主要用途:用于科研研究、鉴定、药理实验等。
药理药效:
六、存储条件
存储要求:低温冷藏,避光,密封,干燥。
有效期:一般为2年(具体有效期可能因产品而异)。
七、安全信息
综上所述,CAS号19130-96-2对应的化学物质1-脱氧野尻霉素是一种具有显著降血糖作用的生物碱,主要用于科研和药理实验。在使用和存储过程中,需要遵循相应的安全规定和存储条件。